羧肽酶G2在大鼠体内的组织分布及排泄

• 作者: 吴卓娜 朱鲲鹏 顾若兰 孟志云 甘慧 朱晓霞 李俭 窦桂芳
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: [125I]CPG2 药动学 组织分布 排泄
• 年，卷（期）: 2022,（2）
• 所属期刊栏目: 论著|ORIGINAL ARTICLES
• 页码范围: 115-119
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3867/j.issn.1000-3002.2022.02.005

摘要

目的 探究[125I]标记的羧肽酶G2([125I]CPG2)尾静脉推注给予Wistar大鼠后的组织分布和排泄随时间的变化.方法 采用同位素示踪的方法,大鼠尾静脉推注[125I]CPG2700μg·kg-1后,于0,0.08,0.5,1,2,4,14和24 h经眼眶静脉采血,用酸沉放射性计算血药浓度,分析药物浓度-时间变化和药动学参数.给药后0.5,6和24 h取大鼠全血、组织及消化道内容物,给药后5,8,15,24,41,50,73,102,159,190,211,230和286 h收集粪、尿和胆汁,并用γ计数仪测定各样本中[125I]CPG2的放射性.结果 大鼠尾静脉推注[125I]CPG2700μg·kg-1后,药时曲线下面积(AUC)为(27792±6896)μg·h·L-1,峰浓度Cmax为(16894±1809)μg·L-1,清除率CL为(0.026±0.005)L·h-1·kg-1,表观分布容积Vd为(0.16±0.04)L·kg-1,半衰期t1/2为(4.18±0.59)h;给药后24 h,药物暴露量胃内容物最高,脑组织最低;给药后286 h粪和尿累计排泄(87±4)％,给药后24 h从胆汁中回收到给药量的(7.77±0.54)％.结论 尾静脉推注[125I]CPG2后,大鼠胃内容物中[125I]CPG2含量高于其他组织.排泄主要通过尿液进行,少量从粪中排泄,70％放射性在给药后24 h内排出.