酰胺类喹唑啉酮衍生物的合成及抗菌活性

• 作者: 王琴 张燕 饶念 李丹 鄢龙家 乐意 刘力
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 学科: 化学
• 关键词: 酰胺 喹唑啉酮 合成 抗菌活性
• 年，卷（期）: 2022,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文|Academic Papers
• 页码范围: 493-503
• 页数: 11页
• 分类号: O621
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-1656.2022.03.006

摘要

本文设计并合成了23个含酰胺结构单元的新型喹唑啉酮类化合物,经1 H NMR、13 C NMR和HRMS确证结构.在100μg·mL-1和50μg·mL-1浓度下,评价了它们对水稻白叶枯病菌、猕猴桃溃疡病菌和柑橘溃疡病菌的抑菌活性.结果表明,化合物对柑橘溃疡病菌有较强的抑制活性,并测定了6个化合物对柑橘溃疡病菌的EC50值.其中,活性最优化合物1-(4-氟苯基)-3-(4-((3-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-基)甲氧基)苯基)尿素(4i)对柑橘溃疡病菌的抑菌活性优于阳性对照,达到8.98μg·mL-1.