中国药物化学杂志期刊
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中国药物化学杂志

Chinese Journal of Medicinal Chemistry

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本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
主办单位:
沈阳药科大学 中国药学会
ISSN:
1005-0108
CN:
21-1313/R
出版周期:
双月刊
邮编:
110016
地址:
沈阳市文化路103号
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  • 作者: 刘洋 唐虹 徐莉英 惠子 武芳莉 董金华
    发表期刊: 2014年1期
    页码:  1-6
    摘要: 目的 设计合成β-榄香烯吲哚衍生物并进行体外抗癌活性筛选.方法 通过合成β-榄香烯氯代物,在其结构中引入3-吲哚乙胺结构片段进而合成β-榄香烯吲哚衍生物.采用MTT法测定目标化合物对K562...
  • 作者: 吕寒 李文良 李维林 陈剑 马丽
    发表期刊: 2014年1期
    页码:  7-13
    摘要: 目的 设计合成两个系列齐墩果酸衍生物,并对其进行体外降血糖活性评价.方法 以齐墩果酸为先导物,经酰化、取代等反应得到目标化合物,并对目标化合物和阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制活性进行对比.结...
  • 作者: 华会明 张予阳 张盼盼 李占林 李建勇 裴月湖 辛明慧
    发表期刊: 2014年1期
    页码:  14-18
    摘要: 目的 为改善黄芩苷的溶解性,设计合成系列黄芩苷衍生物,并评价其抗脂质过氧化活性和抗肿瘤活性.方法 以黄芩苷和环氧乙(丙)烷为原料,通过羟乙基化、羟丙基化、酯化反应合成了一系列黄芩苷衍生物;分...
  • 作者: 邴绍辉 郑志兵 陈伟
    发表期刊: 2014年1期
    页码:  19-22
    摘要: 目的 合成外周大麻素Ⅰ型受体拮抗剂TM38837.方法 以2-正丁酰噻吩、六甲基二硅基胺基锂和乙二酸二乙酯为起始原料,经过成锂盐、环化、取代、Sonogashira偶合、水解、酰胺化6步反应...
  • 作者: 任云 何毅 吴勇 李晓岑 米洁
    发表期刊: 2014年1期
    页码:  23-26
    摘要: 目的 改进富马酸比索洛尔的合成方法.方法 以3-(异丙基氨基)丙烷-1,2-二醇为起始原料,经成环、对甲苯磺酰化、偶合、开环及成盐5步反应制得富马酸比索洛尔.结果与结论 目标化合物及中间体的...
  • 作者: 孙天慧 宗利斌 张淑兰 赵燕芳 辛丕明 颜海波
    发表期刊: 2014年1期
    页码:  27-30
    摘要: 目的 合成抗癌药盐酸吉西他滨并优化其合成工艺.方法 以2-脱氧-2,2-二氟-D-赤式-呋喃戊糖-1-酮-3,5-二苯甲酸酯为起始原料,经还原、甲磺酰化、缩合、脱保护成盐、纯化得到目标化合物...
  • 作者: 朱磊 王佳乐 王浦海
    发表期刊: 2014年1期
    页码:  31-33,77
    摘要: 目的 改进抗癫痫药瑞替加滨的合成工艺.方法 以对硝基苯胺(2)为起始原料,首先与氯甲酸乙酯反应得到N-(4-硝基苯基)氨基甲酸乙酯(3),3经还原、氨基保护、硝化、脱保护制得N-(2-硝基-...
  • 作者: 孙凯 宗智慧 徐海丽 李杰 王小禹
    发表期刊: 2014年1期
    页码:  34-36
    摘要: 目的 改进骨质疏松治疗药米诺膦酸的关键中间体2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成工艺.方法 以反式-4-氧基-2-丁烯酸乙酯和2-氨基吡啶为起始原料,经环合、水解得到2-(咪唑...
  • 作者: 李晓帆 王珏 王铁杰 谢普
    发表期刊: 2014年1期
    页码:  37-39
    摘要: 目的 研究中华石仙桃(Pholidota chinensis Lindl)全草中分离得到的二氢菲类化合物赫尔西酚(hircinol)的立体结构并进行手性异构体的分离.方法 采用多种柱色谱法进...
  • 作者: 刘静雯 崔璨 翁远超 赵庆春
    发表期刊: 2014年1期
    页码:  40-47
    摘要: 目的 研究中药秦皮(Fraxini Cortex)中的化学成分对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)的...
  • 作者: 于淼 周启璠 陈国良
    发表期刊: 2014年1期
    页码:  48-58
    摘要: 缺氧诱导因子-1α(hypoxia-inducible factor-1α,HIF-1 α)在缺氧肿瘤细胞尤其是实体瘤中都存在着过度表达,它能够控制下游100多种基因的表达,包括血管内皮生长...
  • 作者: 刘永祥 王岩石 程卯生 郭佳
    发表期刊: 2014年1期
    页码:  59-69
    摘要: 金催化炔烃的亲核加成反应是形成碳碳键的重要方法之一.本文综述了近年来金催化炔烃的亲核加成反应构建碳碳键在天然产物全合成中的应用,并对反应机制进行了讨论.
  • 作者: 郭宗儒 郭颖
    发表期刊: 2014年1期
    页码:  70-77
    摘要: 在新药研发的早期阶段,除了评价化合物对靶标的亲和力和选择性外,还有一个重要参数,即复合物的动力学性质,它与体内药效和安全性密切相关.化合物的离解常数Kd或IC5o是在封闭系统的平衡状态下测定...
  • 作者: 左莉 张兰 胡春
    发表期刊: 2014年1期
    页码:  78-80
    摘要: Bedaquiline(TMC207或R207910,1)是由美国强生制药有限公司Janssen研发中心研发,于2012年12月28日经美国食品与药物管理局(FDA)批准上市,其商品名为Si...
  • 作者: 张佳
    发表期刊: 2014年1期
    页码:  81
    摘要: 2013年5月29日美国FDA批准由葛兰素史克(G1-axoSmithKline,GSK)公司开发的曲美替尼(trametinib)在美国上市,商品名为Mekinist.该药为口服片剂,可用...
  • 作者: 李传玲
    发表期刊: 2014年1期
    页码:  82
    摘要: 阿法替尼(afatinib)是由Boehringer Ingelheim制药公司开发的一种酪氨酸激酶(TK)的不可逆抑制剂,于2013年7月12日获得美国FDA批准在美国上市[1],商品名为...
  • 作者: 闻家辰
    发表期刊: 2014年1期
    页码:  83
    摘要: Dolutegravir是由葛兰素史克(GlaxoSmithKline,GSK)公司旗下的ViiV Healthcare HIV专业公司开发的抗HIV-1感染药物,商品名为Tivicay,临...
  • 作者: 邓新山
    发表期刊: 2014年1期
    页码:  84
    摘要: Vortioxetine hydrobromide是由武田制药公司和灵北制药公司联合研制开发的治疗成人重度抑郁症新药,于2013年9月30日经美国食品与药物管理局(FDA)批准在美国上市,商...
  • 作者: 刘秀杰 周佳栋 王潇 魏婷婷
    发表期刊: 2014年2期
    页码:  85-89
    摘要: 目的 本文参照前期吡考他胺衍生物的构效关系,设计制得10个4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物(系列2);为了评价和比较其体外抗血小板聚集活性,同时进行了相应10个4-甲氧基-1,3-苯二...
  • 作者: 张兴贤 徐新良 李超
    发表期刊: 2014年2期
    页码:  90-93
    摘要: 目的 研究抗凝血药利伐沙班的化学合成新方法.方法 以苯氨基乙醇和氯乙酰氯为主要起始原料,经成环、硝化、还原、合环、叠氮基取代、缩合等步骤得到目标产物利伐沙班.结果与结论 以总收率40%(以苯...
  • 作者: 刘宏伟 王庆庆 虞心红 袁永翔 马红梅
    发表期刊: 2014年2期
    页码:  94-96
    摘要: 目的 研究缬沙坦的新合成方法.方法 以N-(三苯基甲基)-5-(4'-溴甲基联苯-2-基)四氮唑为原料,经Komblum氧化、还原胺化、酰化、去保护基制得N-[2'-(1H-四氮唑)-5-基...
  • 作者: 常东亮 李佶辉 申屠宝卿 蓝玉明 赵婷
    发表期刊: 2014年2期
    页码:  97-102
    摘要: 目的 合成一种活性很高的磷酸二酯酶的四环鸟嘌呤型抑制剂T℃G-33.方法 以6-氨基尿嘧啶为起始原料,经硅醚化、甲基化、脱保护3步反应首先合成了6-氨基-3-甲基尿嘧啶,再经亚硝化、还原、缩...
  • 作者: 刘登科 刘颖 张大帅 王平保 穆帅
    发表期刊: 2014年2期
    页码:  103-115
    摘要: 精氨酸加压素(AVP)可以通过与不同的AVP受体亚型结合产生抗利尿、收缩血管、加强记忆、参与体温和免疫调节、参与社会行为调节等不同的生理作用.AVP在体内参与雷诺氏综合征、痛经、焦虑症、抑郁...
  • 作者: 周志旭 孙悦 孙铁民 陈建超
    发表期刊: 2014年2期
    页码:  116-128
    摘要: 最近的基础和临床研究已经将大鼠肉瘤蛋白同源蛋白激酶(Ras homologue kinase,Rho激酶)确认为一个与多种心血管疾病密切相关的重要靶点.越来越多的证据表明,Rho/Rho激酶...
  • 作者: 冯玉真 史建硕 夏岩 崔欢 谭伟强
    发表期刊: 2014年2期
    页码:  129-137
    摘要: 20世纪90年代初克隆和发现的凝血酶受体(PAR-1)为研制抗血栓药物提供了一个新靶点,引起学术界和制药业的广泛关注.由于凝血酶受体的特殊活化机制,其自身相连的活化氮端与活化中心近在咫尺,只...
  • 作者: 唐虹 张美慧 徐莉英 梁大伟
    发表期刊: 2014年2期
    页码:  138-146
    摘要: 他汀类化合物是羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)抑制剂,能够调节血浆中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平.由于他汀类化合物安全有效,不良反应少,已成为目前临床上治疗高血脂症的首选药物.开发...
  • 作者: 吕雅斐 廖高鸿 曾正英 陈国良
    发表期刊: 2014年2期
    页码:  147-156
    摘要: PPARs是一类由配体激活的转录因子,属于Ⅱ型核受体超家族成员.PPARs被激活后,能够改善胰岛素抵抗(IR)、纠正脂质代谢紊乱、逆转心肌肥厚、抑制血管平滑肌细胞(VSMCs)和内皮细胞的增...
  • 作者: 于洋 国欣 孙铁民 柳蓓蓓 马族啸
    发表期刊: 2014年2期
    页码:  157-164
    摘要: 高血脂症是一种常见的心血管类疾病,它会引起动脉粥样硬化,与高血压、冠心病、脑卒中及糖尿病密切相关,从而严重危害人类健康.随着对高血脂症发病机制的深入研究,出现了许多具有新作用机制和新作用靶点...
  • 作者: 高娜娜
    发表期刊: 2014年2期
    页码:  165
    摘要: Riociguat是由德国拜耳先灵制药公司研发的一种口服有效的治疗肺高压(pulmonary hypertension,PH)的药物.该药于2013年10月8日被FDA批准上市,商品名为Ad...
  • 作者: 金盛飞
    发表期刊: 2014年2期
    页码:  166
    摘要: 2013年10月18日美国食品和药品监督管理局(FDA)批准马西替坦(macitentan)上市,用于肺动脉高压(PAH)的治疗,以减缓疾病进展.该药由美国爱可泰隆(Actelion)制药公...

中国药物化学杂志基本信息

刊名 中国药物化学杂志 主编 张礼和
曾用名
主办单位 沈阳药科大学 中国药学会  主管单位 辽宁省教育厅
出版周期 双月刊 语种
chi
ISSN 1005-0108 CN 21-1313/R
邮编 110016 电子邮箱 zgyhzz@126.com
电话 024-23986082,23994540 网址
地址 沈阳市文化路103号

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