4-甲(乙)氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性

• 作者: 刘秀杰 周佳栋 王潇 魏婷婷
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 抗血小板聚集 合成 4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺 比浊法
• 年，卷（期）: 2014,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 85-89
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 语种: 中文

摘要

目的 本文参照前期吡考他胺衍生物的构效关系,设计制得10个4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物(系列2);为了评价和比较其体外抗血小板聚集活性,同时进行了相应10个4-甲氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物(系列1)的合成,以期寻找新的抗血栓药物.方法 以2,4-二甲基苯酚为起始原料,经Willianmson反应、氧化、氯代和胺解反应共制得10个未见文献报道的目标化合物(系列2),各化合物结构均经1H-NMR、IR和MS确证.采用Born比浊法对20个目标化合物进行了体外抗血小板聚集活性初筛.结果与结论 在新制得的10个4-乙氧基系列化合物中,2b的活性最高,2a、2b、2d、2f的活性优于阳性对照药物吡考他胺.结果表明,新制得的4-乙氧基系列化合物与系列1各化合物相比,在抗血小板聚集方面同样具有研究价值.