摘要:

目的: 探讨川芎嗪的鼻腔吸收及冰片的促进作用.方法:采用大鼠在体鼻腔重循环法,研究川芎嗪鼻腔吸收的量效关系及冰片对其鼻腔吸收的影响.结果:循环液中川芎嗪的浓度在 0.25, 0.75, 1.25 g*L-1时,鼻腔的吸收速率常数分别为 0.0195、 0.0227、 0.0241 min-1;但当药液浓度为 2.5, 5.0 g*L-1时,鼻粘膜吸收速率常数随川芎嗪浓度的增加反而减少.结论:川芎嗪可通过鼻腔吸收,冰片对其鼻腔吸收具有促进作用.

摘要:

提出一种计算机仿真方法,研究血药浓度随吸收速率常数(Ka)和消除速率常数(K10)的变化规律.根据参考文献中的参数估计值,选取具有一级吸收速率的口服给药二房室模型,改变不同的参数值,利用MATLAB软件编程实现中心室血药浓度的仿真,结果以二维或三维图形显示.仿真结果中血药浓度随两个参数的变化规律与实际结果一致.从图中可以很清楚地观察两个参数和血药浓度之间的对应关系.计算机仿真技术可以用来模拟预测个体的血药浓度特性,并能得到大量个体数据,对新药的临床研究具有一定的参考价值.

摘要:

目的 制备吴茱萸碱丁酰基衍生物 (evodiamine butyr-yl derivative,EBD) 和吴茱萸碱丁酰衍生物固体脂质纳米粒(evodiamine butyryl derivative-loaded solid lipid nanoparticles, EBDLN),并研究它们的体外释放特征以及在体胃肠吸收的能力.方法 采用一步合成法制备EBD,经薄膜分散法制备EBDLN.采用动态透析法考察EBD和EBDLN的体外释药特征,并用单向灌流法研究吴茱萸碱 (evodiamine, EDM)、EBD和EBDLN的胃肠道吸收.结果 在同种释放介质中, EBD和 EBDLN 的释药趋势完全一致,但 EBDLN 相对于EBD而言其释药速度更慢.EBDLN在各个肠道的Ka值和Papp值均明显大于EDM和EBD.且EBDLN在胃、十二指肠、空肠、回肠、结肠中的 Ka值分别为 EDM 的110.14、56.70、51.23、45.70、127.23倍,EBDLN在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Papp值分别为EDM的9.74、4.48、3.82、11.30倍.结论 EBDLN具有缓释效应,增加了EDM和EBD在胃肠道的吸收.

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目的 研究蝙蝠葛酚性碱在大鼠小肠的吸收特性.方法 采用大鼠肠灌流实验,主要从药物吸收部位、浓度和介质pH等三方面对蝙蝠葛酚性碱的吸收特性进行研究.结果 蝙蝠葛酚性碱在大鼠小肠吸收速率(Ka)顺序为:回肠＞空肠≈十二指肠;药物浓度对Ka无显著影响;蝙蝠葛酚性碱在pH 5.4,6.8,7.8介质的Ka差异有统计学意义(P＜0.05).结论 蝙蝠葛酚性碱在大鼠小肠各肠段均有一定吸收,但在回肠段吸收更好;蝙蝠葛酚性碱的吸收机制为被动扩散;随着肠循环液pH增大,蝙蝠葛酚性碱Ka增大.

摘要:

目的 考察通塞脉微丸有效部位群中的主要成分在大鼠不同肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度的影响.方法 采用在体大鼠在体小肠吸收实验方法.结果 通塞脉微丸有效部位群中总黄酮在不同药物的质量浓度5、10、20 g·L-1于整段小肠中的4 h累计吸收百分比为38.14%、42.97%、43.80%;绿原酸分别为46.87%、50.35%、48.12%;肉桂酸分别为78.33%、76.54%、54.68%;甘草酸铵分别为25.61%、28.85%、27.87%.总黄酮在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.159 3、0.105 4、0.164 2、0.141 8 h-1;绿原酸分别为0.440 4、0.296 8、0.398 0、0.602 5 h-1;肉桂酸分别为0.412 1、0.353 7、0.292 6、0.198 5 h-1;甘草酸铵分别为0.116 5、0.104 4、0.102 5、0.095 4 h-1.结论 通塞脉微丸有效部位群中这4种成分在肠道中均吸收良好,初步确定总黄酮、绿原酸和甘草酸铵吸收机制为被动扩散,肉桂酸可能存在主动转运机制.

摘要:

目的 研究环孢素A(CsA)在大鼠各肠段的吸收特征.方法 采用大鼠体外肠外翻模型,用高效液相色谱(HPLC)法检测CsA,计算CsA吸收速率参数.结果 CsA在大鼠各肠段吸收较差,吸收速率常数按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次下降,分别为6.646 9,4.917 9,4.262 7,2.686 1 min-1.结论 CsA在大鼠各肠段吸收呈一级动力学.该方法准确、灵敏度高、特异性强,适用于CsA肠吸收特征的研究.

摘要:

目的:探索紫贻贝不同器官对镉(Cd)的富集吸收及释放特征.方法:以紫贻贝为研究对象,采用静态水交换法进行染毒,原子吸收光谱检测Cd在紫贻贝不同器官中的含量变化情况.结果:富集第15 d,紫贻贝内脏团、前闭壳肌、后闭壳肌、外套膜和鳃中,Cd含量依次为145.560、11.826、28.143、22.394、66.113 mg/kg.4种器官对Cd的吸收速率常数(k),在富集初期较高、中期有所减弱、后期再次升高;生物富集系数(BCF)随暴露Cd浓度增加而逐渐减小,且均表现为内脏团＞鳃＞后闭壳肌＞外套膜＞前闭壳肌.4种器官Cd量与富集时间之间关系,均符合Harris模型(Y=1/(a+bXc)),拟合R2范围为0.9286～0.9890.在释放阶段,4种器官中Cd含量均未表现出显著性下降趋势(p＞0.05).结论:紫贻贝对Cd具有较强的生物富集能力,而其自然代谢释放能力较弱,为典型Cd净积累型生物.

摘要:

目的:用已知的达峰时间(tpeak)和消除速率常数(ke)建立诺模法,估算口服给药的吸收速率常数(ka).方法:根据口服给药的血药浓度-时间曲线曲线方程和tpeak、ka和ke的函数关系,进行数学推导建立诺模图.应用诺模图分析46个药物的ka与数学解析法计算的ka,比较评价诺模图的准确度.用高效液相色谱荧光法检测18位健康志愿者羧甲司坦的血药浓度,将羧甲司坦实测血药浓度与由ka结合其他药代动力学参数的估计血药浓度比较,评估诺模图执行误差.结果:诺模图估算的ka值与解析法计算的ka值接近;MDPE和MDAPE执行误差分别为1.32%,18.15%.结论:本文设计的诺模图准确可靠,执行误差符合临床药代动力学要求.可为制定合理的个体化给药方案提供一个方便快捷的方法.

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目的: 探讨川芎嗪的鼻腔吸收及冰片的促进作用.方法:采用大鼠在体鼻腔重循环法,研究川芎嗪鼻腔吸收的量效关系及冰片对其鼻腔吸收的影响.结果:循环液中川芎嗪的浓度在 0.25, 0.75, 1.25 g*L-1时,鼻腔的吸收速率常数分别为 0.0195、 0.0227、 0.0241 min-1;但当药液浓度为 2.5, 5.0 g*L-1时,鼻粘膜吸收速率常数随川芎嗪浓度的增加反而减少.结论:川芎嗪可通过鼻腔吸收,冰片对其鼻腔吸收具有促进作用.

摘要:

采用大鼠在体单向肠灌流法,以吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)为指标,评价了主要理化参数对甘氨酸螯合铁脂质体的吸收效率的影响.结果表明,壁材中随着胆固醇和吐温80含量增加,卵磷脂与胆固醇由20∶0(g/g)提高到20∶2(g/g);卵磷脂与吐温80由10∶0 (g/g)提高到10∶5(g/g);以及卵磷脂与芯材由10:1(g/g)提高到10∶2(g/g)有利于甘氨酸螯合铁脂质体的吸收;但随着胆固醇、吐温80以及芯材含量的进一步增加,甘氨酸螯合铁脂质体吸收下降.随着粒子平均粒径由100 nm增加到1000 nm,甘氨酸螯合铁脂质体是Ka和Papp分别降低到了43％ ～ 65％和24％ ～ 40％.此外,与甘氨酸螯合铁相比,经脂质体包封后其吸收效率显著提高.因此,脂质体可能不仅是一种载体,它还可能影响芯材的吸收过程,脂质体的壁材组成、粒径大小等理化参数对其吸收有显著影响,而合理的理化参数有利于提高脂质体的吸收效率.