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刊名：合成化学
发表时间：2020-05-01
摘要:
以色酮-氧化吲哚合成子与3-烯基苯并呋喃酮为原料,在催化剂1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯作用下,在二氯甲烷中发生Michael/Michael加成关环反应,合成了6个未见文献报道的螺环六氢山酮素-氧化吲哚-苯并呋喃酮类拼接物(3a～3f),产率75％ ～87％,dr值3/1～5/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征.采用MTT法研究了3a～3f对人白血病细胞(K562)的体外抗增殖活性.结果表明:化合物3c,3e和3f对K562增殖有一定的抑制活性.
刊名：合成化学
发表时间：2022-05-06
摘要:
以色酮取代氧化吲哚（1）为原料，在有机碱DABCO的催化作用下，进攻3-烯色满酮2的烯键，发生Michael加成反应，然后脱除OBoc基团生成烯键，合成了9个未见文献报道的3-烯色满酮拼接季碳氧化吲哚类化合物（3a～3i）,产率60%～87%,dr值为2:1～5:1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征，并通过单晶培养确定了化合物3f的相对构型。该类化合物含有色酮、色满酮和氧化吲哚等3个具有潜在生物活性的骨架，在医药行业具有潜在应用价值。
刊名：合成化学
发表时间：2017-05-01
摘要:
以单甲氧基聚乙二醇和2-丁炔酸为起始原料,制得2-丁炔酸聚乙二醇酯(1);以异丙醇为溶剂,三乙烯二胺(DABCO)为催化剂,1与苯酚经Michael加成反应合成了苯酚的聚乙二醇化产物(2),其结构经1H NMR和FT-IR确证.在最优反应条件[n(苯酚) ∶n(1) ∶n(DABCO)=20 ∶1 ∶ 20,异丙醇0.5 mL,于室温反应12 h]下,2产率99%.
刊名：合成化学
发表时间：2017-11-01
摘要:
以异戊醛和膦酰乙酸三乙酯为原料,1,8-二氮杂二环[5,4,0]十一碳-7-烯(DBU)为催化剂,碘化钠为磷酸酯碳负离子稳定助剂,经Horner-Wadsworth-Emmons反应合成了5-甲基-2-己烯酸乙酯(3),收率90%;仍以DBU为催化剂,3与硝基甲烷经Michael加成反应合成5-甲基-3-硝甲基己酸乙酯,收率98%,两步总收率88.2%,其结构经1 H NMR和IR确证.
刊名：合成化学
发表时间：2016-05-01
摘要:
以3-取代氧化吲哚与丙烯酸酯为原料，经Michael加成反应制得中间体———3-丙酸酯取代氧化吲哚（3a～3d）；3a～3d与甲胺发生酰胺化反应制得3-丙酰胺取代氧化吲哚（4a～4d）；4a～4d用氢化铝锂还原-环化，合成了4个六氢吡啶-2，3-并吲哚化合物（5a～5d）；5a和5b用氢化铝锂还原合成了2个六氢吡啶-2，3-并吲哚化合物（6a和6b），5a～5d，6a和6b均为新化合物，总产率42％～61％，其结构经1H NMR，13C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT 法研究了5a ～5d，6a和6b对人肺癌细胞（A549），人前列腺（PC-3）和人白血病细胞（K562）的体外抗肿瘤活性。结果表明：5b 对 A549， PC-3和 K562的抑制活性均较好，其 IC50分别为27．2μmol· L－1，37．5μmol· L－1和21．7μmol· L－1。
刊名：合成化学
发表时间：2012-04-01
摘要:
在BnNH·TFA/1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷催化下,α-取代的苄叉丙酮与α-取代β-酮酸酯发生Michael加成反应,合成了季碳-叔碳化合物——α,α-双取代β-酮酸酯,其结构经1H NMR和13C NMR表征.
刊名：吉林医药学院学报
发表时间：2016-03-01
摘要:
目的：旨在合成功能性支链，并制备靶向细胞穿透肽 CPPs）修饰脂质体及对其体外理化性质进行初步表征。方法主要通过马来酰基团与巯基的特异反应合成多肽修饰的PEG－DSPE功能性支链，再通过薄膜分散法制备了靶向性CPPs修饰的载阿霉素多功能纳米脂质体，并利用激光粒度仪及荧光分光光度法对功能性脂质体的平均粒径表面电位包封率多分散系数及体外释药等理化性质进行研究。结果在脱氧充氮的条件下，利用Michael加成反应可以成功地合成功能性支链，并通过硫酸铵梯度法顺利地构建了靶向CPPs修饰的纳米脂质体，及初步考察出其体外纳米载体理化性质。结论本研究为脂质体构建所需功能性支链的合成工艺参数提供有价值的参考，为下一步系统研究其生物学性质提供前期基础。
刊名：辽宁化工
发表时间：2013-05-01
摘要:
有机小分子催化剂以其相对廉价易得、无金属参与、对环境污染小、催化活性良好的优势,受到许多化学家的关注.在醛、酮与硝基烯类的不对称Michael加成反应中也得到成功的应用.本文综述近几年来,硝基烯类化合物参与的与醛、酮不对称Michael加成反应的各类α,β-不饱和有机底物以及所用到的有机小分子催化剂.总结其优缺点,以期待能够更加广泛的催化剂被研制出来.
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