橘皮素的结构改造及应用研究

• 作者: 吴永魁 张祚新 张立树 张锦霞 杨永胜 王德昭 王祥生 蔡辉 闫章年
• 来源期刊: 中国兽医杂志
• 关键词: 橘皮素结构改造 橘皮素乙酰酯 药效学
• 年，卷（期）: 2000,（12）
• 所属期刊栏目: 调查研究
• 页码范围: 5-8
• 页数: 4页
• 分类号: S853.74
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0529-6005.2000.12.002

摘要

通过磺酸化、卤化、酯化、乙酰化等途径对橘皮素进行结构改造后得到8种新衍生物:橘皮素磺酸取代物-1、橘皮素磺酸取代物-2、橘皮素溴取代物-1、橘皮素溴取代物-2、橘皮素碳酸酯、橘皮素甲基酮-1、橘皮素甲基酮-2、橘皮素乙酰酯.并对这8种衍生物进行了离体兔耳痒螨药效筛选试验,结果除磺酸取代物-1无杀螨作用外,另7种都具有较强的杀螨作用,其中橘皮素乙酰酯作用最强.将橘皮素乙酰酯制成乳浊液作药效试验,在0.1%、0.05%和0.02%浓度时,分别在2～5 min、3～6 min和8～10 min内将被试螨虫全部杀死,杀螨效力强于橘皮素,与螨净、双甲脒相近;将其制成1%的擦剂,两次滴耳、涂擦治疗25只耳痒螨感染病兔和475只耳痒螨感染病狐,两周后治愈率达96.5%;将其制成50%的乳油,再稀释至0.05%和0.025%的浓度,间隔1周,药浴两次治疗172只和132只两群螨虫感染病羊,两周后,治愈率分别达到99%和98%,优于同期药浴的辛硫磷对照组,且无任何异常现象发生.橘皮素乙酰酯毒性试验结果表明:其小鼠腹腔注射LD50为250.03 mg/kg,口服给药LD50分别为1821.28 mg/kg(溶剂为玉米油时)和LD50为2499.19 mg/kg(溶剂为吐温-20时),对兔皮肤急性毒性大于1000 mg/kg,属低毒范围.兔皮肤刺激试验100 mg/ml有轻度刺激,10 mg/ml时无刺激.10 mg/ml时乳浊液对兔眼有轻度刺激.