人肝微粒体中西尼地平及其代谢物的HPLC测定法及代谢动力学

• 作者: 李丹 柳晓泉 王广基 赵阳 钱之玉
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 西尼地平 高效液相色谱法 肝微粒体 代谢 动力学
• 年，卷（期）: 2002,（4）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 304-307
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1
• 字数: 2757字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2002.04.012

摘要

目的建立人肝微粒体中西尼地平及其脱氢代谢物的HPLC测定法,并用本法研究西尼地平在人肝微粒体中代谢的动力学.方法色谱柱为Hypersil C18柱(250mm×4.6mmID,5μm),流动相为乙腈-甲醇-0.01mol/L四丁基溴化铵溶液(55:5:40,V/V/V),柱温50℃,检测波长UV 238 nm,样品用乙醚-正己烷(1:1,v/v)提取.用人肝微粒体研究西尼地平的代谢.结果本法的回收率为90.62%～109.90%,西尼地平和其脱氢代谢物的日间、日内RSD分别为4.70%～8.35%和3.88%～8.11%,西尼地平及其脱氢代谢物的浓度分别在0.77μg/ml～98.24μg/ml和0.13μg/ml～5.36μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性相关性.在温孵时间为10～60min,微粒体蛋白浓度为1mg/ml时,西尼地平呈线性消除,而其脱氢代谢物呈线性增加.结论西尼地平在人肝微粒体内被迅速代谢,人肝P450酶参与了西尼地平的脱氢氧化.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王广基	中国药科大学药物代谢研究中心	254	2752	29.0	39.0
2	赵阳	中国药科大学药物代谢研究中心	4	67	4.0	4.0
3	柳晓泉	中国药科大学药物代谢研究中心	70	673	15.0	22.0
4	钱之玉	中国药科大学药理学教研室	117	1984	22.0	37.0
5	李丹	中国药科大学药物代谢研究中心	13	146	7.0	12.0