以组织蛋白酶L为靶位的骨质疏松新药筛选模型的研究

• 作者: 刘斌 张月琴 杨隽
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 骨质疏松症 组织蛋白酶L 筛选模型
• 年，卷（期）: 2002,（5）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 264-266,312
• 页数: 4页
• 分类号: R965.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8689.2002.05.003

摘要

对骨质疏松症分子水平上的研究发现,破骨细胞溶酶体向骨小腔分泌组织蛋白酶L,进而造成以I-胶原为主要成分的骨支持蛋白分解亢进,成为导致骨质疏松症形成的重要因素之一.因此,寻找一种针对组织蛋白酶L的专一性抑制剂尤为重要.我们以组织蛋白酶L为靶位建立了寻找专一性抑制剂筛选模型.初筛模型:以木瓜蛋白酶为靶酶筛选出半胱胺酸蛋白酶B、L的半数抑制浓度(IC50)之比(B/L)为参照系数,以Chymostatin为强选择性对照(B/L＞30),以Leupeptin为弱选择性对照(B/L＜10),筛选出组织蛋白酶L的专一性抑制剂.应用此模型筛选得到JF-262、JF-287两株阳性菌.其发酵液对L型组织蛋白酶有强烈的选择性抑制活性.经初步鉴定,其产生菌培养特征及生理生化特性与文献报道的几株组织蛋白酶L抑制剂产生菌不同.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张月琴		10	68	6.0	7.0
2	杨隽		2	20	2.0	2.0
3	刘斌		1	11	1.0	1.0