氯雷他定及其活性代谢物去羧乙氧基氯雷他定在中国健康受试者的药动学

• 作者: 张逸凡 董玉梅 钟大放 陈笑艳
• 来源期刊: 中国药理学报（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 氯雷他定 去羧乙氧基氯雷他定 药物动力学 质谱分析
• 年，卷（期）: 2003,（7）
• 所属期刊栏目: 研究原著
• 页码范围: 715-718
• 页数: 4页
• 分类号: R96
• 语种: 英文

摘要

目的:研究氯雷他定(LOR)及其活性代谢物去羧乙氧基氯雷 他定(DCL)在中国健康受试者体内的药动学.方法:20名健 康中国男性受试者口服氯雷他定20 mg.采用液相色谱-质 谱-质谱联用法测定血浆中LOR和DCL的药物浓度.结果: LOR和DCL的Cmax分别为(17±14)和(16±9)μg/L；Tmax分 别为1.2和1.5 h；AUC0-∞分别为(47±49)和(181±122) μg·h·L；LOR的T1/2平均为(6±4)h，DCL的T1/2平均为 (13.4±2.6)h；AUCDCL/AUCLOR比值的范围从0.36到54.5. 结论:中国受试者口服单剂量氯雷他定片后，在体内迅速 吸收并转化为DCL，母体药物AUC的个体差异极为显著，而 活性代谢物DCL的AUC则只表现出中等强度的个体差异.