1-(5-叔丁基-2-苯并(口恶)唑甲基)-4-(2-取代芳氧基乙基)哌嗪的设计、合成及生物活性

• 作者: 夏霖 李嘉宾 江振洲
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 工学
• 关键词: 苯并(口恶)唑 α1-肾上腺素受体拮抗剂 良性前列腺增生 合成
• 年，卷（期）: 2006,（2）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 114-118
• 页数: 5页
• 分类号: TQ460.31
• 字数: 2880字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2006.02.004

摘要

目的:寻找新的苯并(口恶)唑类α1受体拮抗剂.方法:结合α1-受体拮抗剂的构效关系研究,以4-叔丁基-2-氨基酚和取代苯酚为原料,分别经缩合、关环、Williamson醚合成、取代、成盐等反应合成目标化合物,测定α1受体拮抗活性.结果:设计合成了12个新的目标化合物,结构经ESI-MS、1H NMR、IR及HRMS确证.初步药理活性实验表明,7个目标物pA2值大于7.00,有良好的α1受体拮抗活性.结论:5-叔丁基苯并(口恶)唑芳氧烷基哌嗪类化合物是一类新型的具有潜在价值的α1受体拮抗剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	江振洲	中国药科大学新药筛选中心	106	907	17.0	25.0
2	夏霖	中国药科大学药物化学教研室	33	169	6.0	11.0
3	李嘉宾	中国药科大学药物化学教研室	12	28	3.0	4.0