沙奎那韦中间体合成工艺改进

• 作者: 姚国伟 杨丽娜 杨新林 闫建辉
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 工学
• 关键词: 沙奎那韦 中间体
• 年，卷（期）: 2006,（8）
• 所属期刊栏目: 医药与日化原料
• 页码范围: 776-777,787
• 页数: 3页
• 分类号: TQ031.2
• 字数: 2350字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1003-5214.2006.08.013

摘要

治疗艾滋病的沙奎那韦的中间体--(3S,4aS,8aS)-2-[(2R,3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁基]-N-叔丁基-十氢异喹啉-3-羧酰胺(Ⅱ)是通过(2S,3S)-4-氯-3-羟基-1-苯基丁烷-2-氨基甲酸苄酯(Ⅲ)和(3S,4aS,8aS)-N-叔丁基-十氢异喹啉-3-羧酰胺(Ⅴ)反应得到的.该文对工艺进行了如下改进:Ⅲ的环化和与Ⅴ的反应合并为"一锅煮"工艺,去除原有文献报道的柱层析过程,只需洗去氢氧化钾的分液操作,直接加入w(Pd)=10%的Pd/C催化剂,室温反应12 h即脱去保护基.反应完毕后,以乙腈重结晶即得到目标产物Ⅱ.改进后的工艺总产率达到87%,w(Ⅱ)=98.5 %.该法原则上适用于多种HIV蛋白酶抑制剂的合成.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姚国伟	北京理工大学生命科学与技术学院	57	322	10.0	14.0
2	杨新林	北京理工大学生命科学与技术学院	54	668	14.0	24.0
3	闫建辉	北京理工大学生命科学与技术学院	4	7	2.0	2.0
4	杨丽娜	北京理工大学生命科学与技术学院	10	26	3.0	5.0