盐酸雷诺嗪在大鼠肝微粒体内代谢的性别差异

• 作者: 柳晓泉 王广基 王永升 赵小平 钟皎 陈燕
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸雷诺嗪 HPLC 肝微粒体 代谢 抑制 性别差异
• 年，卷（期）: 2006,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 450-455
• 页数: 6页
• 分类号: R969.1
• 字数: 3029字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2006.05.014

摘要

目的:用大鼠肝微粒体研究盐酸雷诺嗪代谢的性别差异及选择性CYP抑制剂对其代谢的影响.方法:盐酸雷诺嗪分别与雌性或雄性大鼠的肝微粒体温孵,抑制试验是在微粒体中先加入选择性抑制剂温孵30 min后,再加入盐酸雷诺嗪温孵.温孵后的样品中加入内标咖啡因,碱化后乙醚提取,取上清液水浴挥干,流动相溶解后采用梯度洗脱进行HPLC测定.结果:盐酸雷诺嗪在大鼠肝微粒体内被迅速代谢为6个Ⅰ相代谢产物,雄性大鼠微粒体酶的代谢能力强于雌性大鼠.CYP3A特异性抑制剂酮康唑(Ket)、CYP1A2特异性抑制剂α-萘磺酮(α-Naph)和CYP2D2特异性抑制剂奎尼丁(Qui)可以明显地抑制肝微粒体中盐酸雷诺嗪的代谢,其中Ket的抑制能力最强;而二乙二硫氨基甲酸酯(DDC) 和磺胺苯吡唑(Sul)对盐酸雷诺嗪的代谢无明显影响.结论:研究提示盐酸雷诺嗪在雌雄大鼠肝微粒体内的代谢有极其显著性差异,其主要原因是CYP3A酶在大鼠肝微粒体中具有性别差异性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王广基	中国药科大学药物代谢与动力学研究中心	254	2752	29.0	39.0
2	柳晓泉	中国药科大学药物代谢与动力学研究中心	70	673	15.0	22.0
3	陈燕	中国药科大学药物代谢与动力学研究中心	12	146	8.0	12.0
4	钟皎	中国药科大学药物代谢与动力学研究中心	5	44	4.0	5.0
5	赵小平	中国药科大学药物代谢与动力学研究中心	6	51	4.0	6.0
6	王永升	中国药科大学药物代谢与动力学研究中心	4	29	3.0	4.0