芳烷酮哌嗪类化合物SCP-1和SCP-2与5-HT1,2受体的结合实验

• 作者: 倪湘莲 董文心 顾丰华
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 芳烷酮哌嗪类化合物SCP 5-HT1受体 5-HT2受体 受体配体结合实验 Hill系数
• 年，卷（期）: 2006,（11）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 871-874
• 页数: 4页
• 分类号: R965.1|R971.6
• 字数: 2675字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1003-3734.2006.11.009

摘要

目的:研究芳烷酮哌嗪类化合物SCP-1和SCP-2与5-HT1和5-HT2受体体外是否有结合作用.方法:5-HT1受体取材于大鼠大脑皮质,5-HT2受体取材于大鼠海马.采用受体-配体结合测定法测定10-3mol·L-1的SCP-1和SCP-2对5-HT1,5-HT2受体的最大结合率、半数抑制浓度(IC50)和Hill系数.结果:10-3mol·L-1的SCP-1和SCP-2与5-HT1受体的最大结合率分别为75%和63%.SCP-1和SCP-2与5-HT1受体结合的IC50分别为1.584和5.495μmol·L-1,二者与5-HT1受体结合的Hill系数分别为0.98和1.02.10-3mol·L-1的SCP-1和SCP-2与5-HT2受体的最大结合率分别为92%和87%.SCP-1和SCP-2与5-HT2受体结合的IC50分别为1.0和2.512μmol·L-1,二者与5-HT2受体结合的Hill系数分别为0.86和0.88.结论:SCP-1和SCP-2与5-HT1受体的结合方式是与单一受体位点结合,并且这种结合服从质量作用定律(Hill系数接近于1).SCP-1和SCP-2与5-HT2受体呈现不规则性结合,也可能有负相互作用或多种结合位点(Hill系数偏离1).

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	董文心		28	199	7.0	14.0
2	顾丰华		14	52	5.0	7.0
3	倪湘莲		4	17	2.0	4.0