丹参酮ⅡA在大鼠肝微粒体酶中的代谢动力学

• 作者: 和凡 毕惠嫦 温莹莹 陈孝 黄民
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 丹参酮ⅡA 代谢 肝微粒体 细胞色素P450(CYP)
• 年，卷（期）: 2007,（6）
• 所属期刊栏目: 药理与临床
• 页码范围: 882-886
• 页数: 5页
• 分类号: R285.61
• 字数: 3619字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0253-2670.2007.06.036

摘要

目的 研究丹参酮ⅡA在大鼠肝微粒体酶中的代谢,以及选择性细胞色素P450(CYP)酶抑制剂对其代谢的影响.方法 超速离心法制备大鼠肝微粒体,采用高效液相-质谱联用方法测定孵育液中丹参酮ⅡA原形药物的浓度.研究丹参酮ⅡA的酶促动力学,推导出药物米氏常数(Km)和最大反应速度(Vmax);并计算体外酶对药物的清除率(CLint).同时观察不同浓度和不同种类的CYP酶特异性抑制剂对丹参酮ⅡA代谢的影响.结果 丹参酮ⅡA在大鼠肝微粒体酶中的Vmax为(1.20±0.18)nmol/(min·mg);Km为(4.35±0.67)nmol/mL;CLint为(0.28±0.06)mL/(min·mg).噻氯匹啶和酮康唑能够显著抑制丹参酮ⅡA的代谢,奎尼丁对丹参酮ⅡA的代谢也有一定的抑制作用,而其他CYP酶抑制剂对丹参酮ⅡA的代谢无明显影响.结论 CYP2C19和CYP3A1主要参与了丹参酮ⅡA的代谢,CYP2D6也起到了部分代谢作用;这些CYP酶的抑制剂可能使丹参酮ⅡA的代谢受到抑制,造成药物药效或毒性的增加.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈孝	中山大学附属第一医院药学部	120	484	10.0	17.0
2	黄民	中山大学药学院临床药理研究所	120	909	17.0	25.0
3	毕惠嫦	中山大学药学院临床药理研究所	49	325	10.0	17.0
4	和凡	中山大学药学院临床药理研究所	6	104	4.0	6.0
5	温莹莹	中山大学药学院临床药理研究所	1	38	1.0	1.0