抗癫痫新药氯桂丁胺在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学研究

• 作者: 尹胜菊 李强 楼雅卿 王昕 王淑梅 章国良
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 氯桂丁胺 肝微粒体 代谢
• 年，卷（期）: 2013,（3）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 211-214,224
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1|R971.6
• 字数: 2858字
• 语种: 中文

摘要

目的 观察肝微粒体药物代谢酶系对抗癫痫新药氯桂丁胺生物转化的影响及酶促动力学特征.方法 差速离心法制备大鼠肝微粒体,高效液相色谱法检测氯桂丁胺及其主要代谢物的浓度,双倒数作图法计算酶促动力学参数.结果 原形药的Km为13.46 μg·mL-1,Vmax为14.88 nmol· min-1·mg-1蛋白,t1/2为48.53 min.代谢物M1,M2和M3的Km分别为8.82,0.26和43.37μg·mL-1,Vmax分别为0.17,4.44×10-2和3.24 nmol·min-1·mng-1蛋白.结论 氯桂丁胺经肝微粒体代谢是其主要的消除形式,并呈反应时间、酶蛋白浓度和底物依赖性酶促动力学特征.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李强	北京大学基础医学院药理学系	137	603	13.0	21.0
2	章国良	北京大学基础医学院药理学系	23	84	6.0	7.0
3	王昕	北京大学基础医学院药理学系	22	114	6.0	10.0
4	楼雅卿	北京大学基础医学院药理学系	11	64	4.0	8.0
5	王淑梅	北京大学基础医学院药理学系	11	4	1.0	2.0
6	尹胜菊	北京大学基础医学院药理学系	2	1	1.0	1.0