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摘要:
目的 观察肝微粒体药物代谢酶系对抗癫痫新药氯桂丁胺生物转化的影响及酶促动力学特征.方法 差速离心法制备大鼠肝微粒体,高效液相色谱法检测氯桂丁胺及其主要代谢物的浓度,双倒数作图法计算酶促动力学参数.结果 原形药的Km为13.46 μg·mL-1,Vmax为14.88 nmol· min-1·mg-1蛋白,t1/2为48.53 min.代谢物M1,M2和M3的Km分别为8.82,0.26和43.37μg·mL-1,Vmax分别为0.17,4.44×10-2和3.24 nmol·min-1·mng-1蛋白.结论 氯桂丁胺经肝微粒体代谢是其主要的消除形式,并呈反应时间、酶蛋白浓度和底物依赖性酶促动力学特征.
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文献信息
篇名 抗癫痫新药氯桂丁胺在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学研究
来源期刊 中国临床药理学杂志 学科 医学
关键词 氯桂丁胺 肝微粒体 代谢
年,卷(期) 2013,(3) 所属期刊栏目 基础研究
研究方向 页码范围 211-214,224
页数 5页 分类号 R969.1|R971.6
字数 2858字 语种 中文
DOI
五维指标
作者信息
序号 姓名 单位 发文数 被引次数 H指数 G指数
1 李强 北京大学基础医学院药理学系 137 603 13.0 21.0
2 章国良 北京大学基础医学院药理学系 23 84 6.0 7.0
3 王昕 北京大学基础医学院药理学系 22 114 6.0 10.0
4 楼雅卿 北京大学基础医学院药理学系 11 64 4.0 8.0
5 王淑梅 北京大学基础医学院药理学系 11 4 1.0 2.0
6 尹胜菊 北京大学基础医学院药理学系 2 1 1.0 1.0
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氯桂丁胺
肝微粒体
代谢
研究起点
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相关学者/机构
期刊影响力
中国临床药理学杂志
半月刊
1001-6821
11-2220/R
大16开
北京市海淀区学院路38号
82-142
1985
chi
出版文献量(篇)
8140
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20
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