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抗癫痫新药氯桂丁胺在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学研究
抗癫痫新药氯桂丁胺在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学研究
作者:
尹胜菊
李强
楼雅卿
王昕
王淑梅
章国良
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
氯桂丁胺
肝微粒体
代谢
摘要:
目的 观察肝微粒体药物代谢酶系对抗癫痫新药氯桂丁胺生物转化的影响及酶促动力学特征.方法 差速离心法制备大鼠肝微粒体,高效液相色谱法检测氯桂丁胺及其主要代谢物的浓度,双倒数作图法计算酶促动力学参数.结果 原形药的Km为13.46 μg·mL-1,Vmax为14.88 nmol· min-1·mg-1蛋白,t1/2为48.53 min.代谢物M1,M2和M3的Km分别为8.82,0.26和43.37μg·mL-1,Vmax分别为0.17,4.44×10-2和3.24 nmol·min-1·mng-1蛋白.结论 氯桂丁胺经肝微粒体代谢是其主要的消除形式,并呈反应时间、酶蛋白浓度和底物依赖性酶促动力学特征.
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篇名
抗癫痫新药氯桂丁胺在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学研究
来源期刊
中国临床药理学杂志
学科
医学
关键词
氯桂丁胺
肝微粒体
代谢
年,卷(期)
2013,(3)
所属期刊栏目
基础研究
研究方向
页码范围
211-214,224
页数
5页
分类号
R969.1|R971.6
字数
2858字
语种
中文
DOI
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作者信息
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姓名
单位
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1
李强
北京大学基础医学院药理学系
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章国良
北京大学基础医学院药理学系
23
84
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王昕
北京大学基础医学院药理学系
22
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楼雅卿
北京大学基础医学院药理学系
11
64
4.0
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王淑梅
北京大学基础医学院药理学系
11
4
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中国临床药理学杂志
主办单位:
中国药学会
出版周期:
半月刊
ISSN:
1001-6821
CN:
11-2220/R
开本:
大16开
出版地:
北京市海淀区学院路38号
邮发代号:
82-142
创刊时间:
1985
语种:
chi
出版文献量(篇)
8140
总下载数(次)
20
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