3-取代-1(3H)-异苯并呋喃酮光学异构体的合成及抗血小板活性初步研究

• 作者: 杨华 王中华 王毅 胡高云 陈军 陈卓
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 1(3H)-异苯并呋喃酮 合成 拆分 抗血小板
• 年，卷（期）: 2007,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 433-437
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5|R965.1
• 字数: 7491字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-2981.2007.05.010

摘要

目的 为开发高效、低毒的新型抗脑卒中药物,设计一系列3-取代-1(3H)-异苯并呋喃酮衍生物,研究这类化合物的抗血小板活性.方法 以邻苯二甲酸酐为起始原料合成了一系列3-取代-1(3H)一异苯并呋喃酮6a-g以及7a-g,拆分了化合物6a-g.使用Bom氏法体外实验评价了这类化合物的抗血小板活性.结果 抗血小板活性强弱顺序为:1-异构体＞d1消旋体＞士异构体;烷基苯酞的活性要强于相应的烯基苯酞.所合成的目标化合物活性均弱于正丁基苯酞(NBP,6c)及阿司匹林(Asp).结论 异苯并呋喃酮类化合物抗血小板活性可能与分子大小及构型有关,不同取代基作用强度总体趋势随取代基增大而减弱,体内生物大分子可能对该类化合物存在立体选择性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈卓	中南大学药学院	61	269	10.0	14.0
2	胡高云	中南大学药学院	60	403	12.0	18.0
3	陈军	中南大学药学院	93	550	11.0	20.0
4	杨华	中南大学药学院	38	516	9.0	22.0
5	王毅	中南大学药学院	15	41	4.0	5.0
6	王中华	中南大学药学院	1	5	1.0	1.0