药学-药物化学-芳基β-二酮酸类HIV-1整合酶抑制剂研究进展

• 作者: 王超 赵桂森
• 来源期刊: 中国学术期刊文摘
• 学科: 工学
• 关键词: 人类免疫缺陷病毒 艾滋病 整合酶 整合酶抑制剂 二酮酸类
• 年，卷（期）: 2007,（3）
• 页码范围: 20
• 页数: 1页
• 分类号: TQ465.92
• 语种: 中文

摘要

芳基β-二酮酸类HIV-1整合酶抑制剂的发现对确认整合酶是治疗AIDS的一个新靶点起了重要作用.尽管已有部分化合物进入临床研究,但由于HIV-1整合酶的结构还没有完全清楚,功能、生物学方面的了解亦存在缺陷,因此芳基β-二酮酸类化合物与作用靶点的分子作用机制尚未完全明确.随着一系列新技术、新方法的应用,全长整合酶以及酶和抑制剂,酶和DNA底物,酶和二价金属离子结合时的晶体结构信息都将逐步被阐明.不久的将来,将有一系列高效、低毒的芳基β-二酮酸类整合酶抑制剂进入临床试验.图6参30