利巴韦林含片的人体药动学及生物等效性研究

• 作者: 于华玲 仇宇 刘亚利 周晓 孙玉明 罗晨辉 蒋云 钟大放 陈笑艳
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 利巴韦林 药动学 生物等效性 高效液相串联-色谱质谱联用色谱法
• 年，卷（期）: 2008,（2）
• 所属期刊栏目: 定量药理学
• 页码范围: 169-173
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-2501.2008.02.009

摘要

目的:建立人血浆中利巴韦林的HPLC-MS分析方法,用以测定18名健康男性受试者舌下含服不同厂家的利巴韦林含片后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药动学参数,评价两种制剂是否生物等效.方法:采用双周期随机交叉试验设计.分别给予18名男性健康受试者试验制剂或参比制剂 80 mg,采集静脉血样,血浆样品去蛋白后用HPLC/MS/MS法检测药物浓度.计算药动学参数,判定两制剂是否生物等效.结果:测定利巴韦林的线性范围为2～500 ng/mL(r2为 0.9944),平均回收率＞90%,日内RSD和日间RSD均＜10%.测得血浆中两种制剂的利巴韦林的主要药代动力学参数tmax、Cmax、t1/2、AUC0-72和AUC0→∞分别为:(1.1±0.5)、(1.1±0.4) h,(249±89)、(232±65) ng/mL,(34±11)、(34±11) h,(2828±1215)、(2685±1096) ng·h·mL-1,(3600±1568)、(3416±1379) ng·h·mL-1.以AUC0-72计算,利巴韦林含片的相对生物利用度平均为(106±16)%.结论:本方法更简便、准确,灵敏度得到很大提高.两种制剂的利巴韦林药代动力学参数无统计学差异,具有生物等效性.