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大鼠肝睾酮羟化酶体外诱导模型的建立
大鼠肝睾酮羟化酶体外诱导模型的建立
作者:
MA Jing
QIAN Bei-Li
张呈菊
顾性初
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
肝
细胞色素P450
睾酮羟化酶
同工酶类
药物代谢
模型,动物,体外
摘要:
目的 建立大鼠原代培养肝细胞微粒体睾酮羟化酶系列同工酶(CYP2A1,CYP281/2,CYO2C11,CYP3A1/2)的体外诱导模型. 方法 应用胶原酶原位灌流法分离大鼠肝细胞进行原代培养;用苯巴比妥钠(PB,1 mmol·L-1)、地塞米松(Dex,10 μmol·L-1)和β-萘酚黄酮(β-NF,50 μmol·L-1)诱导培养肝细胞72 h,提取肝细胞微粒体,进行其肝CYP总量、肝微粒体蛋白含量和睾酮羟化酶比活性的测定.另外采用体内诱导方法,SD大鼠分别给予PB 80 mg·kg-1,Dex 50 mg·kg-1和β-NF 80 mg·kg-1,ip,每天1次,连续5 d,停药24 h后制备肝微粒体进行上述指标的测定. 结果 在体外和体内实验中,PB,Dex和β-NF对肝微粒体蛋白含量、CYP总量和睾酮羟化酶同工酶活性均具有较高的诱导效应.PB对肝CYP总量在体外的诱导效应高于体内,对睾酮不同位置羟化作用的诱导效应体内外无显著性差异;Dex和β-NF对肝CYP总量及睾酮不同位置羟化作用的诱导效应体内外无显著性差异. 结论 大鼠肝睾酮羟化酶体外诱导模型可替代体内实验,用于药物代谢、新药安全性评价及其他外源性化合物代谢和毒性研究.
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文献信息
篇名
大鼠肝睾酮羟化酶体外诱导模型的建立
来源期刊
中国药理学与毒理学杂志
学科
医学
关键词
肝
细胞色素P450
睾酮羟化酶
同工酶类
药物代谢
模型,动物,体外
年,卷(期)
2008,(4)
所属期刊栏目
实验方法
研究方向
页码范围
301-305
页数
5页
分类号
R965
字数
3558字
语种
英文
DOI
10.3867/j.issn.1000-3002.2008.04.010
五维指标
作者信息
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姓名
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G指数
1
顾性初
上海医药工业研究院国家上海新药安全评价研究中心
5
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2
张呈菊
上海医药工业研究院国家上海新药安全评价研究中心
6
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QIAN Bei-Li
上海医药工业研究院国家上海新药安全评价研究中心
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MA Jing
上海医药工业研究院国家上海新药安全评价研究中心
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肝
细胞色素P450
睾酮羟化酶
同工酶类
药物代谢
模型,动物,体外
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研究来源
研究分支
研究去脉
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期刊影响力
中国药理学与毒理学杂志
主办单位:
军事医学科学院毒物药物研究所
中国药理学会
中国毒理学会
出版周期:
月刊
ISSN:
1000-3002
CN:
11-1155/R
开本:
大16开
出版地:
北京太平路27号
邮发代号:
82-140
创刊时间:
1986
语种:
chi
出版文献量(篇)
2901
总下载数(次)
9
总被引数(次)
24241
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