埃罗替尼衍生物的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 徐浩 栗思存 郭青龙 高源 黄文龙
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 埃罗替尼 衍生物 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2008,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 487-490
• 页数: 4页
• 分类号: TQ460.31|R914.5
• 字数: 5329字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2008.06.002

摘要

目的:设计和合成出新的喹唑啉类化合物并研究其抗肿瘤活性.方法:3,4一二甲氧基苯甲酸乙酯经过醚化,再依次经过硝化、还原、环舍得到4一氯.[6,7-二(2.甲氧基乙氧基)]-3H-喹唑啉-4-酮,最后氯代、与间氨基苯乙炔缩合、水解制得抗肿瘤药埃罗替尼,或者与氨基衍生物炔缩合、水解生成目标化合物.按MTY方法测定了目标化合物抗肿瘤活性.结果和结论:合成了8个埃罗替尼衍生物(8a-8h),其结构经核磁、质谱和红外光谱等数据确证.初步的抗肿瘤活性研究表明:在对人肺癌细胞A549的体外生长抑制作用上,所合成化合物对人肺癌细胞A549均具有一定程度的抑制作用,其中,化合物8a、8c和8h活性与吉非替尼和埃罗替尼相当.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	郭青龙	中国药科大学新药研究中心	71	608	14.0	22.0
3	徐浩	南京工业大学理学院	8	38	4.0	6.0
4	栗思存	中国药科大学新药研究中心	1	12	1.0	1.0
5	高源	中国药科大学新药研究中心	1	12	1.0	1.0