新型含异噁唑环的喹唑啉衍生物的合成和抑蛋白酪氨酸酶α和ε活性研究

• 作者: 阿吉艾克拜尔·艾萨 雍建平
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 7-硝基-4-氯-喹唑啉 3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲胺 4-[3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲氨基]-喹唑啉衍生物 抗蛋白酪氨酸酶活性
• 年，卷（期）: 2008,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1204-1208
• 页数: 5页
• 字数: 4799字
• 语种: 中文

摘要

以2-氨基-4-硝基-苯甲酸和醋酸甲脒为原料,合成了7-硝基-喹唑啉酮(3),化合物3在SOCl2的作用下氯代得7-硝基-4-氯-喹唑啉(4);又以取代苯甲醛为起始原料,通过合成肟、1,3偶极环加成反应、甲磺酰化、叠氮化、Zn/NH4Cl还原得中间体3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲胺衍生物5a～5e.4与5a～5e在碱性氧化铝作用下固相研磨合成了5种未见文献报道的新型的含异噁唑环的喹唑啉衍生物6a～6e.所合成的化合物通过IR,1H NMR,MS等分析方法进行了表征.体外抑蛋白酪氨酸酶α(PTPα)和蛋白酪氨酸酶ε(PTPε)活性测试结果表明测试样品浓度在20μg/mL下对PTPa和PTPε均无显著的抑制活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	阿吉艾克拜尔·艾萨	中国科学院新疆理化技术研究所	117	803	14.0	20.0
2	雍建平	中国科学院新疆理化技术研究所	8	40	4.0	6.0