细胞色素P450 3A5和多药耐药基因遗传变异的联合效应对克拉霉素药代动力学的影响

• 作者: 倪立 储小曼 周琰 姚旋 曹晓梅
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 细胞色素P450 3A5*3 多药耐药基因 克拉霉素 遗传变异 药代动力学
• 年，卷（期）: 2009,（5）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 412-417
• 页数: 6页
• 分类号: R978.15|R969.1
• 字数: 4844字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6821.2009.05.008

摘要

目的 观察CYP3A5*3和MDR1 C3435T遗传变异的联合效应对中国健康受试者克拉霉素(大环内酯类抗生素)药代动力学的影响.方法 45名受试者服用单剂量克拉霉素胶囊250 mg,HPLC-MS法测定血药浓度.PCR-ASA法和PCR-RFLP法分别测定受试者CYP3A53和MDR1 C3435T的基因型,按基因型分组,比较基因多态性对克拉霉素药代动力学的影响.结果 在45名受试者中,CYP3A5*3各基因型分布,不受MDR1 C3435T基因型的影响;而2者的基因突变均不同程度地协同影响克拉霉素药代动力学参数Cmax、AUC0-24和tmax.结论 CYP3A5*3和MDR1 C3435T遗传变异及协同作用是影响克拉霉素药代动力学特性的重要因素.