辛伐他汀自乳化释药系统处方优化及Beagle犬体内药代动力学

• 作者: 冯志英 孙玉亮 胡容峰 苏丹 赵丽华
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 辛伐他汀 自乳化释药系统 生物利用度 药代动力学
• 年，卷（期）: 2009,（2）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 131-134
• 页数: 4页
• 分类号: R944
• 字数: 3554字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2009.02.007

摘要

目的:优化辛伐他汀自乳化释药系统(SEDDS)处方并对其体外释放及Beagle犬上药代动力学进行研究.方法:以辛伐他汀在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为考察指标,筛选辛伐他汀SEDDS处方;采用反向透析法测定体外释药性能;采用LC-MS/MS法测定6只Beagle犬经口给予辛伐他汀SEDDS和市售参比制剂后不同时间血药浓度.结果:优化的辛伐他汀SEDDS处方为辛伐他汀20 mg、肉豆寇酸异丙酯(IPM)240 mg、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremo-phor RH-40)160 mg、十二烷基硫酸钠0.5%.受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数tmax分别为(4.10±1.70)h和(2.7±0.8)h,cmax分别为(24.14±15.90)ng/mL和(27.85±12.94)ng/mL,t1/2分别为(6.27±3.03)h和(2.83±0.37)h,AUC0-τ分别为(214.05±127.72)ng·h/mL和(142.77±66.54)ng·h/mL,相对生物利用度为(141.60±24.80)%.结论:按优化处方制得的辛伐他汀SEDDS大大提高了辛伐他汀的生物利用度.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	孙玉亮	安徽中医学院安徽省现代中药重点实验室	15	109	7.0	9.0
2	胡容峰	安徽中医学院安徽省现代中药重点实验室	73	495	14.0	17.0
3	冯志英		3	38	3.0	3.0
4	苏丹	安徽中医学院安徽省现代中药重点实验室	10	54	5.0	7.0
5	赵丽华	安徽中医学院安徽省现代中药重点实验室	3	23	3.0	3.0