氢溴酸加兰他敏经鼻脑靶向性初步评价

• 作者: 于善江 于少云 陈晓 韩晓琳
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 氢溴酸加兰他敏 经鼻脑靶向 药动学
• 年，卷（期）: 2009,（21）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 2084-2088
• 页数: 5页
• 分类号: R971.92
• 语种: 中文

摘要

目的:探索利用鼻腔嗅觉区的鼻-脑通路开发治疗阿尔茨海默病(Alzheimer disease,AD)经鼻脑靶向给药系统的可行性.方法:将150只大鼠随机分为3组,分别进行灌胃给药、静脉注射给药及鼻腔给药,剂量均为8 mg·kg-1,于不同时间点取血浆和脑组织样品后用HPLC法测定各血浆及脑组织内药物浓度,用3P87软件处理数据得药动学参数.结果:氢溴酸加兰他敏鼻腔给药吸收快;大鼠鼻腔给药脑组织AUC约为灌胃给药的3.2倍、静脉注射给药的2.2倍;而血浆AUC约为灌胃给药的0.54倍、静脉注射给药的0.21倍.结论:氢溴酸加兰他敏鼻腔给药显著增加了药物在脑内的浓度,提高了药物的脑靶向性,为AD的治疗提供一种极有发展前景的给药途径.