N-琥珀酰亚胺4-18F-氟苯甲酸酯的全自动化合成及用于突触结合蛋白C2A-GST的标记

• 作者: 侯彦杰 刘标 徐绪党 李少华 王峰 王自正 田伟
• 来源期刊: 中华核医学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 琥珀酰亚胺类 苯甲酸盐类 氟放射性同位素 化学合成 同位素标记 谷胱甘肽转移酶类 凋亡 放射性核素显像
• 年，卷（期）: 2010,（6）
• 页码范围: 414-418
• 分类号: R9
• 字数: 4436字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3760/cma.j.issn.0253-9780.2010.06.015

摘要

目的 建立和优化全自动化合成N-琥珀酰亚胺-4-18F-氟苯甲酸酯(18F-SFB)的方法,并用其进行突触结合蛋白C2A-谷胱甘肽S转移酶(GST)的标记,评价其用于探测肿瘤模型化疗后凋亡的价值.方法 对美国GE TRACERlab FXFDG和TRACERlab FXr-N合成模块进行硬件改造和程序编写,用2个模块全自动化合成18F-SFB并计算产率,高效液相色谱(HPLC)分析合成产物;18F-SFB与C2A-GST突触结合蛋白反应后,用HPLC分析标记产物并计算标记率;将37 MBq 18F-FB-C2A-GST经耳缘静脉注入2只化疗后原位VX-2肺肿瘤新西兰大白兔体内,于注射后0.5,1和2 h行PET/CT显像,显像结束后处死兔,取肿瘤和对侧肺组织行病理检查.结果 18F-SFB合成时间约87 min,其中4-18F-氟苯甲酸(18F-FBA)用时48 min,放化产率达(76.41±4.00)%(n=10);18F-SFB的校正放化产率为(45.43±5.90)%,放化纯为95%左右;合成的18F-SFB易与C2A-GST反应,标记率可达80%～90%,纯化后18F-FB-C2A-GST的比活度为(1.33～3.33)×109MBq/mol,放化纯可达99%.荷瘤兔PET/CT显像示18F-FB-C2A-GST主要经肾排泄,血液清除快,心肌、正常肺和肝无明显放射性摄取;化疗后的2只荷瘤兔CT所示肿瘤和增厚胸膜部位PET显像呈放射性浓聚,病理检查见大量凋亡小体形成.结论 应用常规生产18F-FDG的GE合成模块为平台可全自动化合成18F-SFB;18F-SFB易与突触结合蛋白C2A-GST反应;18F-FB-C2A-GST兔PET/CT显像示其生物分布理想,能有效探测化疗后肿瘤凋亡.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王自正	南京医科大学附属南京第一医院核医学科	223	1053	14.0	20.0
2	王峰	南京医科大学附属南京第一医院核医学科	117	401	10.0	12.0
3	李少华	南京医科大学附属南京第一医院核医学科	35	100	7.0	8.0
4	刘标	南京医科大学第一附属医院PET/CT中心	23	62	4.0	7.0
5	徐绪党	南京医科大学第一附属医院PET/CT中心	14	42	4.0	6.0
6	田伟	南京医科大学附属南京第一医院核医学科	5	20	3.0	4.0
7	侯彦杰	南京医科大学附属南京第一医院核医学科	3	11	3.0	3.0