抗肿瘤候选药GSK2126458的合成研究

• 作者: 刘昆 单振伟 李伟 樊后兴 韦举志
• 来源期刊: 化工时刊
• 学科: 工学
• 关键词: GSK2126458 哒嗪 Sonagashira反应 Diels-Alder反应 合成
• 年，卷（期）: 2010,（12）
• 页码范围: 40-43
• 分类号: TQ45
• 字数: 2889字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1002-154X.2010.12.012

摘要

对GSK2126458文献的合成方法进行了改进,用丙二酸亚异丙酯(4)代替文献方法中的乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(7),缩短了两步合成了6-溴-4-羟基喹啉(6),6-溴-4-氯喹啉(12)先进行一次Sonagashira反应,再进行Diels-Alder反应合成了哒嗪环,避免了使用昂贵的4-哒嗪硼酸(14),节约了成本.最后suzuki偶联制备了GSK2126458(1),总收率为25.3%

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李伟	山东中医药大学药学院	102	469	11.0	19.0
2	樊后兴		5	11	2.0	3.0
3	刘昆	山东中医药大学药学院	1	0	0.0	0.0
4	单振伟	山东中医药大学药学院	1	0	0.0	0.0
5	韦举志		1	0	0.0	0.0