大黄素三甲氧基衍生物合成及体外抗肿瘤活性试验

• 作者: 刘北忠 刘畅 吴燕 朱丹 王春光 王翀 袁佩 金丹婷 钟梁
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 大黄素 大黄素衍生物 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2010,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 360-362
• 页数: 3页
• 分类号: R963
• 语种: 中文

摘要

目的:以天然存在的大黄素为原料合成了甲基化衍生物三甲氧基大黄素,并进行体外抗肿瘤活性的研究.方法:利用硫酸二甲酯/丙酮甲基化组合合成目标化合物1,3,8-三甲氧基-6-甲基蒽醌;通过常规方法,对其理化性质进行鉴定.采用HPLC及ESI-MS对其结构进行表征;通过MTT比色法与流式细胞术检测其对K562细胞增殖及细胞周期分布的影响.结果:三甲氧基大黄素为淡黄色粉末,mp:226～227℃,溶于氯仿等有机溶剂.其结构经HPLC及ESI-MS检测得到确证;浓度依赖性地抑制K562细胞的增殖,并使G_0/G_1期的细胞比例增加.结论:以大黄素为原料,成功合成了其新的衍生物.三甲氧基大黄素具有抑制K562细胞增殖及阻滞细胞周期由G_0/G_1期向S期移行的抗肿瘤活性.