新型骨显像剂99Tcm-BIPrDP的制备及其反应动力学研究

• 作者: 夏咏梅 张姝 林建国 罗世能 邱玲
• 来源期刊: 同位素
• 学科: 医学
• 关键词: 99Tcm-BIPrDP 骨显像剂 反应动力学
• 年，卷（期）: 2011,（4）
• 所属期刊栏目: 放射性药物与标记化合物
• 页码范围: 205-211
• 分类号: R817
• 字数: 5003字
• 语种: 中文

摘要

以2-丁基咪唑为原料,经过N-烷基化、酯水解和磷酰化三步反应,合成了一种新型双膦酸配体1-羟基-3-(2-丁基-1H -咪唑-1-基)丙烷-1,1-双膦酸(BIPrDP),目标产物和中间体经过元素分析、质谱、核磁共振氢谱进行了结构鉴定.在SnCl2还原下,用Na99 Tcm O4对BIPrDP进行标记,得到一种新型骨显像剂99Tcm-BI-PrDP,进而对99 Tcm-BIPrDP进行反应动力学研究.在40、50、60、70、80和90℃时的反应速率常数k分别为0.018 3、0.020 7、0.024 1、0.027 0、0.028 8和0.031 9.温度与反应速率常数k的关系为lnk=-1 267.1×1/T+0.055(r2=0.990 2),反应活化能Ea=10.53 kJ·mol-1,远低于一般化学反应活化能(典型值20～150 kJ·mol-1),表明99Tcm-BIPrDP的制备反应较容易进行.同时,通过测定不同温度下的标记率RLY可得RLY与温度的关系:ln[RLY/(1-RLY)]=-6 218.4/T+19.84.为使标记率大于90％,反应温度必须高于79.31℃.