山姜素在人肝微粒体的葡萄糖醛酸化反应研究

• 作者: 唐博 房中则 曲衍清 杨凌 王立明 金学利
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 山姜素 葡萄糖醛酸化反应 人肝微粒体
• 年，卷（期）: 2011,（11）
• 所属期刊栏目: 药代动力学与生物等效性研究
• 页码范围: 847-850
• 分类号: R969.1|R965.1
• 字数: 2419字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6821.2011.11.009

摘要

目的 研究体外肝微粒体孵育体系中山姜素的葡萄糖醛酸化代谢情况,鉴定参与山姜素葡萄糖醛酸化代谢的UGT亚型.方法 用体外肝微粒体孵育体系,用HPLC - UV检测方法,检测山姜素的葡萄糖醛酸化代谢情况.将代谢产物进行纯化后,用质谱(MS)和核磁共振(NMR)法进一步鉴定其结构.用商业化重组表达的UGT单酶,鉴定代谢产物的结构和归属可能参与山姜素葡萄糖醛酸化代谢反应的葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)亚型.结果 山姜素葡萄糖醛酸代谢产生一个代谢产物,经结构鉴定为山姜素-氧-单葡萄糖醛酸化产物.人肝微粒体代谢山姜素的动力学行为,符合米方程且动力学参数:Vmax=(101.9±3.0) nmol·min-1· mg-1· pro,Km=(40.6±3.6)μmol·L-1.UGT1A1、UGT1 A3、UGT1 A9和UGT2B15均参与了山姜素的葡萄糖醛酸化反应.结论 山姜素在人肝微粒体孵育体系中会被代谢成为一个单葡萄糖醛酸化产物,且归属了参与的UGT酶.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王立明	大连医科大学附属第二医院普外三科	76	199	8.0	9.0
2	金学利	大连医科大学附属第二医院普外三科	3	8	2.0	2.0
3	曲衍清	大连医科大学附属第二医院普外三科	4	14	2.0	3.0
4	唐博	大连医科大学附属第二医院普外三科	7	22	3.0	4.0