抗肿瘤药物索拉非尼合成工艺的改进

• 作者: 何作鹏 姚建文 王程鹏 陈静
• 来源期刊: 烟台大学学报（自然科学与工程版）
• 学科: 医学
• 关键词: 索拉非尼 多激酶抑制剂 异氰酸酯 抗肿瘤药物 合成
• 年，卷（期）: 2012,（2）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 146-149
• 分类号: R914
• 字数: 4297字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-8820.2012.02.015

摘要

以2-吡啶甲酸(2)为起始原料,经氯化、酯化一锅法合成高纯度的中间体(4),中间体(4)经酰胺化得到中间体(5),(5)在TBAB和氢氧化钠存在下,与对氨基苯酚亲核取代成醚得到中间体(6)；3-三氟甲基-4-氯苯胺(7)和三光气反应,经减压蒸馏纯化得到相应的异氰酸酯(8)；(6)与4--氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯(8)缩合制得索拉非尼(1).改进后的合成工艺总收率达69.7％,生产成本低,环境友好,操作简单且易于工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈静	烟台大学药学院	13	93	7.0	9.0
2	姚建文	烟台大学药学院	12	54	5.0	6.0
3	何作鹏	烟台大学药学院	2	7	2.0	2.0
4	王程鹏	烟台大学药学院	1	5	1.0	1.0