富马酸替诺福韦二吡呋酯关键中间体的合成工艺研究

• 作者: 余柱明 朱少璇 黄小光
• 来源期刊: 化学与生物工程
• 学科: 化学
• 关键词: 富马酸替诺福韦二吡呋酯 关键中间体 腺嘌呤 (R)-环氧丙烷 合成
• 年，卷（期）: 2012,（7）
• 所属期刊栏目: 科学研究
• 页码范围: 45-47
• 分类号: O626
• 字数: 2208字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-5425.2012.07.012

摘要

(R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙基-2-醇是富马酸替诺福韦二吡呋酯合成中的关键手性中间体.以腺嘌呤和(R)-环氧丙烷为起始原料合成(R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙基-2-醇,考察了(R)-环氧丙烷用量、反应温度、催化剂、腺嘌呤浓度、析晶溶媒和析晶温度对目标化合物产率和纯度的影响,确定最佳的反应条件如下:(R)-环氧丙烷与腺嘌呤的摩尔比为1.75∶1、反应温度为85℃、催化剂为NaOH、腺嘌呤浓度为1.38 mol· L-1、析晶溶媒为异丙醇—DMF—甲醇(4∶2∶1)、析晶温度为-20℃,此条件下(R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙基-2-醇的产率为69％、纯度为98.6％.该法操作简单,产率高,产品后处理容易,易于工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄小光		6	7	2.0	2.0
2	朱少璇		17	28	3.0	4.0
3	余柱明		2	6	2.0	2.0