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4β-(1,3,4-噁二唑-2-氨基)鬼臼毒素衍生物的合成及其抗癌活性
4β-(1,3,4-噁二唑-2-氨基)鬼臼毒素衍生物的合成及其抗癌活性
作者:
任杰
吴琳
胡昆
辛文群
陈新
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
鬼臼毒素
1,3,4-噁二唑
合成
抗癌活性
摘要:
目的 设计合成鬼臼毒素4β-(1,3,4-噁二唑-2-氨基)衍生物,并寻求具有高效低毒抗癌活性的新化合物.方法 鬼臼毒素经叠氮化、还原、加成、消除得到4β-异硫氰酸酯-4-脱氧鬼臼毒素(4),再与酰肼化合物反应得到氨基硫脲衍生物,最后经环化得到目标化合物.采用MTT法,以5-氟尿嘧啶、鬼臼毒素、VP-16为阳性对照药,评价目标化合物对人前列腺癌细胞(DU-145)、人胃癌细胞(SGC-7901)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、神经母细胞瘤细胞(SH-SYSY)、人肝癌细胞(HepG2)、子宫颈癌细胞(HeLa)6种肿瘤细胞以及1种正常细胞小鼠成纤维细胞(L929)的细胞毒活性.结果 合成了9个新化合物,其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确证.体外抗癌活性实验表明,目标化合物对正常细胞的毒性均远远小于阳性对照,部分化合物显示出较好的抗癌活性.结论 在这一系列衍生物中,化合物6b对所测试细胞系的细胞毒活性显示了突出的生物活性.
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文献信息
篇名
4β-(1,3,4-噁二唑-2-氨基)鬼臼毒素衍生物的合成及其抗癌活性
来源期刊
沈阳药科大学学报
学科
医学
关键词
鬼臼毒素
1,3,4-噁二唑
合成
抗癌活性
年,卷(期)
2012,(6)
所属期刊栏目
药物化学
研究方向
页码范围
427-433
页数
7页
分类号
R914
字数
语种
中文
DOI
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作者信息
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鬼臼毒素
1,3,4-噁二唑
合成
抗癌活性
研究起点
研究来源
研究分支
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期刊影响力
沈阳药科大学学报
主办单位:
沈阳药科大学
出版周期:
月刊
ISSN:
1006-2858
CN:
21-1349/R
开本:
大16开
出版地:
沈阳市文化路103号
邮发代号:
8-53
创刊时间:
1957
语种:
chi
出版文献量(篇)
3793
总下载数(次)
16
总被引数(次)
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