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摘要:
目的 设计合成鬼臼毒素4β-(1,3,4-噁二唑-2-氨基)衍生物,并寻求具有高效低毒抗癌活性的新化合物.方法 鬼臼毒素经叠氮化、还原、加成、消除得到4β-异硫氰酸酯-4-脱氧鬼臼毒素(4),再与酰肼化合物反应得到氨基硫脲衍生物,最后经环化得到目标化合物.采用MTT法,以5-氟尿嘧啶、鬼臼毒素、VP-16为阳性对照药,评价目标化合物对人前列腺癌细胞(DU-145)、人胃癌细胞(SGC-7901)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、神经母细胞瘤细胞(SH-SYSY)、人肝癌细胞(HepG2)、子宫颈癌细胞(HeLa)6种肿瘤细胞以及1种正常细胞小鼠成纤维细胞(L929)的细胞毒活性.结果 合成了9个新化合物,其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确证.体外抗癌活性实验表明,目标化合物对正常细胞的毒性均远远小于阳性对照,部分化合物显示出较好的抗癌活性.结论 在这一系列衍生物中,化合物6b对所测试细胞系的细胞毒活性显示了突出的生物活性.
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文献信息
篇名 4β-(1,3,4-噁二唑-2-氨基)鬼臼毒素衍生物的合成及其抗癌活性
来源期刊 沈阳药科大学学报 学科 医学
关键词 鬼臼毒素 1,3,4-噁二唑 合成 抗癌活性
年,卷(期) 2012,(6) 所属期刊栏目 药物化学
研究方向 页码范围 427-433
页数 7页 分类号 R914
字数 语种 中文
DOI
五维指标
作者信息
序号 姓名 单位 发文数 被引次数 H指数 G指数
1 胡昆 16 32 4.0 5.0
2 辛文群 3 9 1.0 3.0
3 陈新 17 21 3.0 4.0
4 任杰 17 33 4.0 5.0
5 吴琳 1 0 0.0 0.0
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研究主题发展历程
节点文献
鬼臼毒素
1,3,4-噁二唑
合成
抗癌活性
研究起点
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沈阳药科大学学报
月刊
1006-2858
21-1349/R
大16开
沈阳市文化路103号
8-53
1957
chi
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