吡罗昔康贴片在大鼠体内的药代动力学研究

• 作者: 杨媛 胡晓
• 来源期刊: 南昌大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 吡罗昔康 经皮给药系统 药代动力学 高效液相色谱法 动物,实验 大鼠
• 年，卷（期）: 2012,（1）
• 所属期刊栏目: 基础医学
• 页码范围: 14-16,19
• 分类号: R-332
• 字数: 2633字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-2294.2012.01.004

摘要

目的 通过研究吡罗昔康在大鼠体内的药代动力学过程及其分布特点,探索其经皮给药系统的药物转运特性.方法 高效液相色谱法(HPLC)测定吡罗昔康经皮给药后不同时间点大鼠血浆、关节中吡罗昔康的浓度；大鼠右肩部应用2、4、6 mg吡罗昔康贴片后,用DAS软件处理时间-血药浓度数据,计算药代动力学参数.结果 大鼠局部给药4 mg后2、4、8h,关节中吡罗昔康质量分数分别为:(119±26)、(1 538±358)、(1 349±320)ng·g-1,血浆中呲罗昔康质量浓度分别为:(427±82)、(2 015±184)、(1 317±224)μg·L-1,它们的比值介于0.28和1.02之间；在2～6 mg剂量范围内,大鼠局部应用吡罗昔康贴片,血浆中吡罗昔康质量浓度4h达峰值,药峰质量浓度(Cmax)分别为:(925±118)、(1 980±135)、(2 644±337)μg·L-1,药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为:(29 976±10 845)、(63 871±58 534)、(85 389±15 352)μg·L-1· h-1,Cmax、AUC0-∞随剂量的增高成比例增大.结论 吡罗昔康经皮给药后,可直接从用药部位渗透至局部深层的关节组织中并达到较高的质量浓度；在2～6 mg内,吡罗昔康贴片于大鼠体内呈线性动力学特征.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡晓	南昌大学医学院临床药理研究所	31	218	7.0	13.0
2	杨媛	南昌大学医学院临床药理研究所	4	13	3.0	3.0