舒尼替尼衍生物ZH26体内外抗肿瘤作用

• 作者: 刘全海 刘珉宇 肖璘 蔡立 赵小烨 邓轶方 郑红艳
• 来源期刊: 世界临床药物
• 学科: 医学
• 关键词: ZH26 抗肿瘤 舒尼替尼 舒尼替尼衍生物
• 年，卷（期）: 2012,（5）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 275-280
• 分类号: R979.1
• 字数: 3458字
• 语种: 中文

摘要

目的 研究舒尼替尼衍生物ZH26的抗肿瘤作用.方法 采用甲基噻唑比色法体外检测ZH26对多种肿瘤细胞株的生长抑制作用；建立S180肉瘤、Colon26结肠癌小鼠肿瘤模型和裸鼠人体肿瘤移植瘤NCI-H460人大细胞肺癌移植瘤、SPC-1肺腺癌移植瘤模型,评价ZH26的体内抗肿瘤活性.结果 ZH26体外对多株肿瘤细胞株有较好的抑制作用,对大多数肿瘤细胞株的IC50值为3.33～5.68 μg/mL,与舒尼替尼相当.体内试验表明,30～90 mg/kg ZH26对小鼠S180肉瘤的抑瘤率为40.55％～66.82％;对小鼠Colon26结肠癌的抑瘤率为55.41％～78.14％;对NCI-H460人大细胞肺癌的抑瘤率为48.14％～70.56％；对SPC-1肺腺癌的抑瘤率为42.06％～92.18％.结论 ZH26具有良好的体内外抗肿瘤作用,相关机制尚待进一步研究.