甘草次酸3位氨基酸衍生物的合成及其抑菌活性

• 作者: 文伟河 朱玉亮 杨雷雷 王军 胡小丽
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 甘草次酸 Fmoc保护氨基酸 还原 酯化 脱保护
• 年，卷（期）: 2012,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 873-877
• 分类号: O629.2
• 字数: 3858字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3724/SP.J.1095.2012.00371

摘要

以甘草次酸(1)为原料,将其11位羰基还原、30位羧基酯化得11-脱氧甘草次酸-30-乙酯(3).再以四氢呋喃为溶剂,N,N′-二环己基碳二亚胺( DCC)/4-二甲基氨基吡啶(DMAP)为偶合剂,选用Fmoc保护氨基酸对11-脱氧甘草次酸-30-乙酯的3位羟基进行酯化,得到11-脱氧甘草次酸-30-乙酯-3位氨基酸酯衍生物 (4a～4d).化合物4a～4d在V(CHCI2)∶V(Et2 NH)=1∶1溶液中脱去Fmoc保护基得到最终产物(5a ～ 5d),产率80％～87％.化合物5a～5d用1H NMR、EI-MS进行了表征.活性实验结果表明,化合物5a～5d对在高浓度二甲基甲酰胺下生长的枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和酵母菌具有保护作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王军	江苏警官学院公安科技系	100	1286	19.0	29.0
5	胡小丽	南京工业大学生物与制药工程学院	7	8	2.0	2.0
6	文伟河	南京工业大学生物与制药工程学院	6	8	2.0	2.0
7	杨雷雷	南京工业大学生物与制药工程学院	4	6	1.0	2.0
8	朱玉亮	南京工业大学生物与制药工程学院	8	9	2.0	3.0