丁酸氯维地平的合成

• 作者: 张爱明 朱雪焱 袁哲东 陈纪
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 丁酸氯维地平 二氢吡啶类降压药 合成
• 年，卷（期）: 2012,（20）
• 所属期刊栏目: 重大新药创制专项巡礼
• 页码范围: 2368-2370
• 页数: 3页
• 分类号: R972.4
• 语种: 中文

摘要

目的:确定并优化新一代抗高血压药物丁酸氯维地平的合成工艺.方法:以3-羟基丙腈和双乙烯酮为起始原料,经缩合、胺解、环合、水解、酯化等5步反应得到丁酸氯维地平.结果:通过工艺改进,革除原文献中柱层析的后处理方法,总收率33.7％,产品纯度达到99.98％.结论:本研究路线原料易得,价格低廉,反应条件温和,适合于工业化生产.