齐墩果酸的结构修饰和α-葡萄糖苷酶抑制活性

• 作者: 宋其玲 宋志成 王世盛 舒涛 赵伟杰
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 齐墩果酸 结构修饰 曼尼希反应 α-葡萄糖苷酶
• 年，卷（期）: 2012,（4）
• 所属期刊栏目: 有机化学
• 页码范围: 744-749
• 分类号: O629.6+1
• 字数: 7134字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0251-0790.2012.04.018

摘要

以天然五环三萜类化合物齐墩果酸为原料,通过氧化、酯化、环合和曼尼希等反应,对A环2,3位和28位进行结构修饰,设计合成了16个衍生物；通过理化性质、质谱和核磁数据确定了化合物结构.对合成的衍生物进行了体外α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,结果表明,受试化合物在200μg/mL浓度下显示出不同程度的酶抑制活性.初步构效关系分析表明,28位游离羧基是活性必需基团,3位羟基或相应的氢键供体取代基有利于提高活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	赵伟杰	大连理工大学制药科学与技术学院精细化工国家重点实验室	45	432	13.0	19.0
2	王世盛	大连理工大学制药科学与技术学院精细化工国家重点实验室	30	224	8.0	14.0
3	宋志成	大连理工大学制药科学与技术学院精细化工国家重点实验室	3	58	3.0	3.0
4	宋其玲	大连理工大学制药科学与技术学院精细化工国家重点实验室	12	79	5.0	8.0
5	舒涛	大连理工大学制药科学与技术学院精细化工国家重点实验室	5	162	4.0	5.0