抗疟药本芴醇的合成新工艺

• 作者: 代英杰 康从民 武光亮 资炎
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 抗疟药 本芴醇 新合成工艺 一锅法
• 年，卷（期）: 2012,（24）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 2944-2947
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文

摘要

目的:设计抗疟药本芴醇的合成新工艺.方法:以工业芴为原料,在二氧化锰存在下,用冰醋酸作溶剂,通氯化氢气体法制得2,7-二氯芴；以无水三氯化铝为催化剂,在二氯甲烷中用氯乙酰氯进行酰化反应得到2,7-二氯-4-氯乙酰芴；再将还原、胺基化和缩合反应通过“一锅法”完成,制得本芴醇.结果与结论:该工艺路线的本芴醇总收率以芴计达40％以上,且后处理步骤较少,操作简单,中间过程容易控制,具有较大的实用价值.该工艺路线与原路线相比更适用于工业化生产.