维格列汀中间体(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈的合成

• 作者: 彭俊 王安民 胡湘南 邓瑜 陈英杰 陶铸
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 学科: 化学
• 关键词: 维达列汀 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈 中间体 合成
• 年，卷（期）: 2013,（10）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 1422-1425
• 页数: 4页
• 分类号: O626.1
• 字数: 2509字
• 语种: 中文

摘要

以L-脯氨酸为原料,经氯乙酰化,二碳酸二叔丁酯催化氨化,三聚氯氰(TCT)脱水氰化,合成了(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈.又考察了氨基化和脱水这两步反应的影响因素,结果表明:以乙腈为溶剂,25℃下,羧酸与催化剂吡啶摩尔比为1.75:1,氨基化反应产率最佳,在40℃时酰胺与TCT的摩尔比是2:1时酰胺脱水产率最佳.最后总收率为52.7％.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡湘南	重庆医科大学药学院	44	112	5.0	8.0
2	王安民	重庆医科大学药学院	3	6	1.0	2.0
3	陈英杰	重庆医科大学药学院	4	11	2.0	3.0
4	陶铸	重庆医科大学药学院	5	14	3.0	3.0
5	邓瑜	重庆医科大学药学院	4	9	2.0	3.0
6	彭俊	重庆医科大学药学院	8	27	4.0	5.0