新型α-葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药的合成及其活性研究

• 作者: 樊向妮 王谦 罗振吉 赵桂兰 边晓丽
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 5-硝基-2-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1H-异吲哚-1,3二酮 α-葡萄糖苷酶抑制剂 合成 体外抑制活性 小鼠 血糖水平
• 年，卷（期）: 2013,（1）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 19-22
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5|R965
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2013.01.07

摘要

目的:合成一种新型葡萄糖氮苷化合物,并对其α-葡萄糖苷酶抑制活性及降低餐后血糖活性进行初步研究,为寻找具有新型结构的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药奠定基础.方法:取邻苯二甲酰亚胺经硝化、成盐得4-硝基酞酰亚胺钾盐,再与葡萄糖经乙酰化、溴化得到的溴代葡萄糖反应后去乙酰基得到目标化合物.以阿卡波糖为阳性对照药,对目标化合物进行酵母和小鼠肠来源的α-葡萄糖苷酶(麦芽糖酶、乳糖酶和淀粉酶)体外抑制活性[以半数抑制浓度(IC50)为指标]的测定,以及灌胃给药2h内小鼠餐后血糖水平变化的初步研究.结果:合成了目标化合物,其结构经质谱(MS)及核磁共振(1H-NMR)确证；目标化合物对4种酶的活性抑制强弱顺序为:酵母α-葡萄糖苷酶、麦芽糖酶、乳糖酶、淀粉酶(IC50分别为1.49、33.7、101.1、＞200 μmol/L)；其可降低正常小鼠餐后血糖,其与阳性对照药、空白组餐后2h时血糖水平分别为(10.6±0.4)、(7.4±1.0)、(11.9±0.7) mmol/L.结论:合成了一种新的葡萄糖氮苷化合物5-硝基-2-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1H-异吲哚-1,3二酮；其体外具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性,体内具有降低正常小鼠餐后血糖的活性但不及阿卡波糖.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	边晓丽		20	335	9.0	18.0
2	赵桂兰		16	165	8.0	12.0
3	王谦		17	52	3.0	7.0
4	樊向妮		1	0	0.0	0.0
5	罗振吉		1	0	0.0	0.0