新型含嘧啶环吲唑衍生物的合成及初步生物活性研究

• 作者: 刘冰妮 刘登科 刘默 张晓凯 王平保
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 新型吲唑衍生物 血管内皮生长因子受体-2 合成 生物活性
• 年，卷（期）: 2013,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 15-20
• 页数: 6页
• 分类号: R914
• 语种: 中文

摘要

目的 设计合成新型含嘧啶环的吲唑衍生物,并检测其对VEGFR-2酶的抑制活性.方法 以3-甲基-6-硝基吲唑为起始原料,经N-甲基化、氢化还原、亲核取代、烷基化及亲核取代反应合成目标化合物；采用均相时间分辨荧光(HTRF)法测定目标化合物对VEGFR-2磷酸化的抑制作用.结果与结论 合成了15个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR和MS谱确证.活性评价结果显示,该系列化合物对VEGFR-2酶均有抑制活性,其中化合物7a、7c、7i表现出较强的抑制活性,其抑制活性与阳性对照药帕唑帕尼接近,由此推测此类化合物可能具有潜在的抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘登科		40	157	7.0	8.0
2	刘默		15	60	5.0	6.0
3	王平保		34	136	6.0	9.0
4	刘冰妮		15	69	5.0	7.0
5	张晓凯		1	0	0.0	0.0