维A酸软胶囊在中国健康受试者体内的药动学研究★

• 作者: 俞竞 张毕奎 彭向东 彭静波 李廷霞 欧阳冬生 王医成 谭志荣 阳国平 陈秋华
• 来源期刊: 肿瘤药学
• 学科: 医学
• 关键词: 维A酸 LC-MS/MS 药代动力学 生物等效性研究
• 年，卷（期）: 2013,（2）
• 页码范围: 147-153
• 分类号: R917
• 字数: 5760字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-1264.2013.036

摘要

目的采用单剂量交叉实验设计,考察30名健康受试者口服维 A 酸软胶囊受试制剂及其参比制剂20 mg 后的生物等效性研究.方法建立 LC-MS/MS 法测定血浆中维 A 酸的浓度.采用 C18柱,阿维 A 酸为内标,以多反应监测(MRM)模式监测.结果两种制剂的 Cmax、Tmax、AUC0→10和 AUC0→∞(均数±标准差)分别为:(142.52±34.09)和(141.75±31.64)ng·mL-1;(2.1±0.3)和(2.05±0.36)h;(352.67±121.78)和(343.95±100.70) ng·h·mL-1;(353.91±120.71)和(345.67±98.96)ng·h·mL-1.试验制剂对参比药物的相对生物利用度 F 为(101.6%±18.5%);校正后维 A 酸的主要药代动力学参数 Cmax、Tmax、AUC0→10和 AUC0→∞(均数±标准差)分别为:(141.59±34.09)和(140.79±31.64)ng·mL-1;(2.07±0.29)和(2.05±0.36)h;(343.19±121.56)和(334.11±100.32)ng·h·mL-1;(344.11±121.58)和(335.09±100.26)ng·h·mL-1.结论试验药物对参比药物的相对生物利用度 F 为(101.7%±19.1%)(以 AUC0→10作为评价依据),两者具有生物等效性.