硝酸依柏康唑的合成工艺改进

• 作者: 刘金平 杨明波 焦淑清
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 硝酸依柏康唑 抗真菌感染 工艺改进
• 年，卷（期）: 2013,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 390-392
• 页数: 3页
• 分类号: R914
• 语种: 中文

摘要

目的 改进硝酸依柏康唑的合成方法.方法 以3,5-二氯溴苄为起始原料经Wittig反应、氢化、水解、环合4步反应得到关键中间体2,4-二氯-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5-酮,该中间体经还原、氯代、氮烃化、成盐4步反应合成硝酸依柏康唑.结果与结论 目标化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱确证.与原工艺路线相比,改进后的路线反应步骤短、操作简单、条件温和,易于工业化生产,总收率为26％(以3,5-二氯溴苄计).