脂溶性药物吲哒帕胺壳聚糖原位凝胶的体外释放性能考察及体内外相关性研究

• 作者: 叶田田 彭缨 李杰 李辛 杨星刚 潘卫三 郭盼
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 吲哒帕胺 壳聚糖原位凝胶 体外释放 药动学 体内外相关性
• 年，卷（期）: 2013,（15）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 1806-1811
• 页数: 6页
• 分类号: R943.4|R972.4
• 语种: 中文

摘要

目的:建立体内外相关性良好的吲哒帕胺(indapamide,IPM)壳聚糖原位凝胶体外释放度测定方法并对其体内外相关性进行研究.方法:通过模拟体内释放条件,测定胶凝后的吲哒帕胺壳聚糖原位凝胶的体外释放度并考察了处方因素对释放行为的影响;以IPM溶液剂为对照,通过高效液相色谱法测定单剂量家兔皮下注射吲哒帕胺壳聚糖原位凝胶的血药浓度,考察吲哒帕胺壳聚糖原位凝胶的体内药动学特征,并对体内外相关性进行评价.结果:体外释药结果表明,随着体系潜溶剂用量的升高、甘油磷酸盐(glycerophosphate,GP)含量的降低,壳聚糖/GP原位凝胶剂释药速率有加快的趋势,家兔体内药动学研究结果表明,IPM壳聚糖/GP原位凝胶剂给药组的体内突释效应显著降低,且消除速率较低、滞留时间较长,说明壳聚糖/GP系统对于IPM具有良好的控释能力.通过脱卷积分法进行制剂体内外相关性评价,IPM壳聚糖/GP原位凝胶的体内外相关性良好.结论:本研究建立的体外释药方法适用于吲哒帕胺壳聚糖原位凝胶的体外释放度研究,IPM壳聚糖/GP原位凝胶剂的体内外相关性良好.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	潘卫三		269	2138	22.0	34.0
2	李辛		18	78	7.0	8.0
3	彭缨		30	204	9.0	13.0
4	李杰		9	40	3.0	6.0
5	叶田田		8	1	1.0	1.0
6	郭盼		4	5	2.0	2.0
7	杨星刚		2	13	1.0	2.0