新型含亲水基的噻唑烷-4-酮衍生物的合成及HIV逆转录酶抑制活性

• 作者: 朱墨 李小六 陈华 黄长军
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 噻唑烷-4-酮 抗HIV逆转酶活性 亲水基团 微波辐射
• 年，卷（期）: 2014,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 756-760
• 语种: 中文

摘要

在微波辐射条件下合成了系列C-2或N-3位含酯基的噻唑烷-4-酮衍生物,经水解或还原得到含亲水基如羧基、羟基的衍生物.化合物通过艾滋病毒逆转酶(HIV-RT)试剂盒(比色法)评价了其酶抑制活性.活性结果表明,部分化合物如8a,8b,9a,9b和14c能有效地抑制HIV逆转酶的活性.其中在N-3嘧啶环5位连有乙基的化合物8a和9a的活性最高,IC50值分别为3.02和3.06 μmol·L-1.构效关系表明亲水性基团的引入对HIV逆转录酶抑制活性影响不大,而N-3位嘧啶基更有利于噻唑烷-4-酮抗HIV活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈华	河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室	31	60	5.0	6.0
2	李小六	河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室	29	98	5.0	9.0
3	朱墨	河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室	5	3	1.0	1.0
4	黄长军	河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室	1	3	1.0	1.0