（1R,2R）-2-（（R）-3-（苄氧基）吡咯烷基）环己醇的合成研究

• 作者: 俞传明 叶海伟 苏为科 钟为慧
• 来源期刊: 高校化学工程学报
• 学科: 工学
• 关键词: 心房颤动 维纳卡兰 (1R,2R)-2-((R)-3-(苄氧基)吡咯烷基)环己醇 外消旋化
• 年，卷（期）: 2014,（3）
• 所属期刊栏目: 化学工艺
• 页码范围: 606-611
• 页数: 6页
• 分类号: TQ463.3
• 字数: 5904字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1003-9015.2014.03.027

摘要

报道了一种维纳卡兰关键中间体(1R,2R)-2-((R)-3-(苄氧基)吡咯烷基)环己醇(RRR-2)的合成方法。以(R)-3-羟基吡咯烷(3)为原料，先经氨基选择性保护和脱保护反应，再与环氧环己烷开环反应制得混旋体2，最后经化学拆分制得光学纯的目标产物RRR-2，总收率达38%(文献收率15%)；同时研究了将拆分母液中异构体SSR-2转化为混旋体2的有效方法，即异构体SSR-2与二氯三苯基膦/三乙胺体系(摩尔比=1：2.1：2.5)在回流的乙腈中发生S N 2取代反应，然后直接水解可重新制到混旋体2，收率为75%。中间体及产物的结构经核磁共振、质谱和手性液相确证。该法反应条件温和，收率良好，操作简便，异构体SSR-2可再生利用，原料成本较低，具有工业化应用前景。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	叶海伟	绿色制药技术与装备教育部重点实验室浙江工业大学药学院	1	1	1.0	1.0
2	俞传明	绿色制药技术与装备教育部重点实验室浙江工业大学药学院	1	1	1.0	1.0
3	钟为慧	绿色制药技术与装备教育部重点实验室浙江工业大学药学院	1	1	1.0	1.0
4	苏为科	绿色制药技术与装备教育部重点实验室浙江工业大学药学院	1	1	1.0	1.0