司他夫定衍生物的合成及抗肿瘤活性评价

• 作者: 刘宁宁 张青山 杜体建 杨玲 武钦佩
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 司他夫定 1,2,3-三氮唑 点击化学 核苷类似物
• 年，卷（期）: 2014,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 265-270
• 页数: 6页
• 分类号: R914
• 语种: 中文

摘要

目的 设计合成一系列司他夫定类衍生物,并评价其抗肿瘤活性.方法 以司他夫定为原料,经磺酸酯化后与叠氮化钠反应生成5'-叠氮基司他夫定,再通过Huisgen 1,3-偶极环加成反应得到目标化合物.采用MTT法分别以人肝癌细胞(BEL-7402)、人胃癌细胞(BGC-823)、肺癌细胞(A549)为测试细胞株对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价.结果与结论 合成了14个5'-脱氧司他夫定衍生物,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和碳谱确证.其中化合物4k对人肝癌细胞(BEL-7402)、人胃癌细胞(BGC-823)、肺癌细胞(A549)具有中等的抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张青山		43	487	12.0	20.0
2	刘宁宁		6	5	1.0	2.0
3	武钦佩		6	16	2.0	4.0
4	杨玲		6	8	2.0	2.0
5	杜体建		1	0	0.0	0.0