芳基苄砜类化合物的合成及其蛋白酪氨酸激酶抑制活性评价

• 作者: 唐林 张首国 彭涛 温晓雪 王林 陈志武 颜海燕
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 设计合成 芳苄基砜 蛋白酪氨酸激酶抑制剂
• 年，卷（期）: 2015,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 351-354
• 页数: 4页
• 分类号: R916
• 字数: 4076字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2015.03.011

摘要

目的：以Ex-Rad为先导化合物，设计合成具有蛋白酪氨酸激酶（PTK）抑制活性的芳基苄砜类化合物。方法以2-萘酚等为原料，合成中间体3a～3f，用过氧化氢在冰乙酸中将3a～3f氧化成目标化合物4a、4b、5a～5f。用酶联免疫吸附法（ELISA）测定PTK抑制活性，计算抑制率，筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成含砜及亚砜类化合物8个，结构经1H NMR确证。活性初筛发现化合物5c的抑制活性明显强于先导化合物。结论合成方法简单，原料廉价易得。 ELISA法测定发现5c的PTK抑制活性较强。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈志武	安徽医科大学基础医学院	195	2933	27.0	44.0
2	张首国	100850北京军事医学科学院辐射与放射医学研究所	1	3	1.0	1.0
3	彭涛	100850北京军事医学科学院辐射与放射医学研究所	1	3	1.0	1.0
4	温晓雪	100850北京军事医学科学院辐射与放射医学研究所	1	3	1.0	1.0
5	颜海燕	100850北京军事医学科学院辐射与放射医学研究所	1	3	1.0	1.0
6	王林	100850北京军事医学科学院辐射与放射医学研究所	1	3	1.0	1.0