PARP-1抑制剂的研究进展

• 作者: 徐柏玲 曹冉 赵海龙
• 来源期刊: 中国科学（化学）
• 关键词: PARP-1抑制剂 构效关系 结合模式
• 年，卷（期）: 2015,（9）
• 所属期刊栏目: 述评
• 页码范围: 892-910
• 页数: 19页
• 语种: 中文
• DOI: 10.1360/N032015-00089

摘要

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1 (poly(ADP-ribose)polymerase-l,PARP-1)能够催化ADP-核糖单元从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,NAD+)转移至受体蛋白,参与单链受损DNA的修复,是一种全新机制的抗癌药物靶点.目前多个PARP-1抑制剂处于临床试验阶段,PARP-1抑制剂不仅可以作为化疗和放疗的增敏剂,而且可以单独使用,用于治疗乳腺癌易感基因(BRCA1/2)缺陷性肿瘤.本文综述了6种结构类型PARP-1抑制剂的构效关系,并总结了代表性小分子抑制剂与PARP-1的结合模式.